西仑吉肽的功效与作用

2023/12/7 10:40:20 作者:谷雨

西仑吉肽是由默克公司开发的第一种新型肿瘤靶向治疗药物-整合素抑制剂。整合素(Integrin)是一种调节多种肿瘤细胞失调的细胞表面受体,从而促进肿瘤生长、存活和浸润。在肿瘤血管生成中,整合素也起着重要作用。

西仑吉肽

基本信息

中文名称:c(RGD)环肽:c(RGDf-NMe-V)、西仑吉肽

英文名:cyclo(RGDf-NMe-V)、Cilengitide

CAS号:188968-51-6

氨基酸个数:5

分子式:C27H40N8O7

平均分子量:588.66

精确分子量:588.3

等电点(PI):6.34

pH=7.0时的净电荷数:-0.02

平均亲水性:0.5

疏水性值:-0.28

用途

临床前研究证明,西仑吉肽单用或联合其他药物可以预防脑胶质瘤生长、侵袭和转移。

功效与作用

Cilengtitde可阻断整合素与细胞外基质的结合,抑制整合素介导的信号传导过程。该药科通过阻断细胞增殖、生存和迁移,诱导内皮细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。在神经胶质瘤的早期研究中(具侵袭性且难以治疗的肿瘤),Cilengitide在丹药和化疗结合方面取得了令人鼓舞的成果,具有良好的安全性,有望成为各种肿瘤的新型治疗药物。

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