MK-1775
中文名称 | MK-1775 |
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中文同义词 | 2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑;MK-1775|2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;WEE1抑制剂;YH25448/JNJ6372;2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;2-烯丙基-1-[6-(2-羟基-2-丙基)-2-吡啶基]-6-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;MK-1775,WEE1激酶小分子抑制剂 |
英文名称 | MK-1775 |
英文同义词 | 2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one;MK-1775;MK-1775,MK1775;2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one;2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one MK 1775;MK 1775 2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one;MK-1775, >=98%;MK-1175 |
CAS号 | 955365-80-7 |
分子式 | C27H32N8O2 |
分子量 | 500.6 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;抗肿瘤及免疫抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;有机化学;Other APIs;Inhibitors;医药原料;医药类-原料药;API;细胞生物学试剂;小分子;科研出口;活性小分子库;科研出口类 |
Mol文件 | 955365-80-7.mol |
结构式 | ![]() |
MK-1775 性质
熔点 | 179-181°C |
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沸点 | 723.8±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.292 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO (70 mg/ml) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.27±0.29(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
InChIKey | BKWJAKQVGHWELA-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(NC2=CC=C(N3CCN(C)CC3)C=C2)=NC=C2C(=O)N(CC=C)N(C3=NC(C(O)(C)C)=CC=C3)C2=N1 |
MK-1775(~20 mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮是一种有机化学物质,主要用于抗肿瘤及免疫抑制剂药物。
通过II期临床试验(NCT03284385)评估了adavosertib在具有SETD2致病突变的实体瘤(A组)和透明细胞肾细胞癌(ccRCC,B组)患者中的疗效和安全性。这项研究采用了Simon两阶段设计:每21天为一个周期,周期内第1-5天和第8-12天患者每天口服300 mg,共有18名患者入组,分为非ccRCC的实体瘤患者(N=9)和ccRCC患者(N=9)两组。根据 RECIST 1.1 标准,在 A 组或 B 组中均未观察到客观反应,因此这两组的研究均在第一阶段后停止。4/18(22.2%)例患者观察到轻微肿瘤消退。A组和B组的中位无进展生存期分别为1.43个月和3.77个月。此外,试验中还观察到了一些不良事件,包括恶心、贫血、腹泻和中性粒细胞减少。目前的临床试验结果并不如预期,这提示了可能需要探索其他治疗组合或生物标志物来提高疗效。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1525 | MK-1775 Adavosertib (MK-1775) | 955365-80-7 | 5mg | 647.01元 |
2024/08/19 | HY-10993 | MK-1775 Adavosertib | 955365-80-7 | 5mg | 670元 |