NU-7441 (DNA-PK抑制剂)
| 中文名称 | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) |
|---|---|
| 中文同义词 | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) |
| 英文名称 | NU-7441 (DNA-PK inhibitor) |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | MAPK与PI3K/Akt通路;试剂;抑制剂激活剂等;PI3K/Akt Signaling |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
NU-7441 (DNA-PK抑制剂) 性质
NU-7441(DNA-PK抑制剂）是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制PI3K，IC50为5μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。DNA依赖性蛋白激酶也被称为DNA-PKcs，是一种酶，在人中由编码基因命名为PRKDC或XRCC7。DNA-PKcs属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶蛋白家族。DNA-Pkcs蛋白是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，其包含4,128个氨基酸的单个多肽链。DNA-PKcs是核DNA依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的催化亚基，称为DNA-PK。第二种成分是自身免疫抗原Ku。就其本身而言，DNA-PKcs是无活性的，依赖于Ku将其导向DNA末端并触发其激酶活性。DNA-PKcs是DNA修复的非同源末端连接（NHEJ）途径所必需的，其重新连接双链断裂。它也是V（D）J重组所必需的，这是利用NHEJ促进免疫系统多样性的过程。