NU-7441 (DNA-PK抑制剂)新闻专题

NU-7441(DNA-PK抑制剂）是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制PI3K，IC50为5μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后，1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5μM或1μM时，作用于SW620和LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide,和Doxorubicin诱导的G2-M累积增多。