酒石酸伐仑克林
中文名称 | 酒石酸伐仑克林 |
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中文同义词 | 酒石酸伐伦克林;伐伦克林酒石酸盐;酒石酸伐伦克林(标准品);酒石酸伐伦克林1;酒石酸伐仑克林;酒石酸伐尼克兰;伐尼克兰酒石酸盐;酒石酸伐尼克林 |
英文名称 | Varenicline tartrate |
英文同义词 | VARENICLINE TARTRATE;Varenicline tartrate for research;7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate;Champix;CP 526555-18;,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-;7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepinetartrate;6,10-Methano-6H-pyrazino(2,3-H)(3)benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-, (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1) |
CAS号 | 375815-87-5 |
分子式 | C17H19N3O6 |
分子量 | 361.35 |
EINECS号 | 638-780-5 |
相关类别 | 科研试剂;细胞生物学;标准品;其他科研原料药;医药中间体;植物提取物;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;戒烟药;原料;原料药;药物杂质及中间体;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs;Pfizer compounds;Chantix, Champix;Inhibitors;标准品 -中药标准品;有机中间体;化工中间体;精细化工原料;医用原料;化学原料;化学试剂 |
Mol文件 | 375815-87-5.mol |
结构式 | ![]() |
酒石酸伐仑克林 性质
熔点 | 206-208°C |
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储存条件 | room temp |
溶解度 | 二甲基亚砜:>5mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChI | InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3 |
InChIKey | TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | [C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r| |
酒石酸伐仑克林商品名畅沛,是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状,而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。
酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病:炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎,坏疽性脓皮病和克罗恩病),肠易激综合征,痉挛性肌张力障碍,慢性疼痛,急性疼痛,腹腔浇道,血管收缩,焦虑症,恐慌症,抑郁症,双相情感障碍,孤独症,睡眠障碍,时差,肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症),认知功能障碍等。
Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。Target | Value |
AChR |
在表达nAChRs的HEK细胞中,Varenicline是一种部分激动剂,对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的,作用于alpha4beta2受体的部分激动剂,EC50为2.3 mM,功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效,EC50为55 mM,功效为75%。
Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放,具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%),而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放,比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平,与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药,并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药,并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline,一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂,减少尼古丁的摄入,并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前,长期在乙醇下暴露2个月的动物中,Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取,但不影响蔗糖摄取,也会减少自发的乙醇消耗,但是不影响水消耗。安全信息
危险品标志 | Xn,N,T,F |
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危险类别码 | 22-50-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 22-57-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10021 | 酒石酸伐仑克林 Varenicline Tartrate | 375815-87-5 | 10mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-10021 | 酒石酸伐仑克林 Varenicline Tartrate | 375815-87-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |