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酒石酸伐仑克林

酒石酸伐仑克林, 375815-87-5, 结构式
酒石酸伐仑克林
CAS号:
375815-87-5
英文名:
Varenicline tartrate
英文别名:
CS-291;Champix;Pidifix330;Pidifix-330;CP 526555-18;Unii-82269asb48;ChaMpix tartrate;Chantix tartrate;Varniclan tartrate;Varenicline tatrate
中文名:
酒石酸伐仑克林
中文别名:
酒石酸戒必适;112422;酒石酸伐尼克兰;酒石酸伐仑克林;酒石酸伐伦克林;酒石酸伐尼克林;伐尼克兰酒石酸盐;伐伦克林酒石酸盐;酒石酸伐伦克林1;酒石酸瓦伦尼克林
CBNumber:
CB91011765
分子式:
C17H19N3O6
分子量:
361.35
MOL File:
375815-87-5.mol

酒石酸伐仑克林化学性质

熔点:
206-208°C
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: >5mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Hygroscopic
InChI:
InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3
InChIKey:
TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r|
安全信息
危险品标志: Xn,N,T,F
危险类别码: 22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明: 22-57-45-36/37-16-7
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

酒石酸伐仑克林性质、用途与生产工艺

概述

酒石酸伐仑克林商品名畅沛,是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状,而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。

应用

酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病:炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎,坏疽性脓皮病和克罗恩病),肠易激综合征,痉挛性肌张力障碍,慢性疼痛,急性疼痛,腹腔浇道,血管收缩,焦虑症,恐慌症,抑郁症,双相情感障碍,孤独症,睡眠障碍,时差,肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症),认知功能障碍等。

生物活性

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。

靶点

TargetValue
AChR

体外研究

在表达nAChRs的HEK细胞中,Varenicline是一种部分激动剂,对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的,作用于alpha4beta2受体的部分激动剂,EC50为2.3 mM,功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效,EC50为55 mM,功效为75%。

体内研究

Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放,具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%),而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放,比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平,与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药,并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药,并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline,一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂,减少尼古丁的摄入,并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前,长期在乙醇下暴露2个月的动物中,Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取,但不影响蔗糖摄取,也会减少自发的乙醇消耗,但是不影响水消耗。

酒石酸伐仑克林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

酒石酸伐仑克林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-10021酒石酸伐仑克林
Varenicline Tartrate
375815-87-510mg500元
2024/11/08HY-10021酒石酸伐仑克林
Varenicline Tartrate
375815-87-510mM * 1mLin DMSO550元

酒石酸伐仑克林 生产厂家

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安徽秋石医药科技有限公司 15005516438 sales1@qiushipharm.com 中国 120 58
上海茉馥医药科技有限公司 +86-188369842 +86-15618151133 188369842@qq.com 中国 1945 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2922 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94657 76
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15839 69
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凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32321 50
上海迪外化工科技有限公司 021-61551100 中国 444 57
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Win-Win chemical CO., Limited +86-0086-577-64498589 +86-15355981851 sales@win-winchemical.com 中国 14395 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25356 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6391 58
sgtlifesciences pvt ltd +8617013299288 dj@sgtlifesciences.com 中国 12373 58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd +8613367258412 ada@ipurechemical.com 中国 10319 58
河北陌槿生物科技有限公司 +86 13288715578 +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12839 58
石家庄通洋进出口有限公司 18031361688 admin@sjztongyang.com 中国 977 58
上海兴鲁化工科技有限公司 02120970332; +8613524231522 sales@zhuoerchem.com 中国 2904 58
达阳化工(杭州)有限公司 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52849 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9911 58
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陕西缔都医药化工有限公司 +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 22783 58
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厦门志信化学有限公司 +86-13806087780 sale@simagchem.com 中国 17365 58
海蔚化学 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中国 23912 58
南京诺苏科技有限公司 15298391928 cherry_kingstone@163.com 中国 823 58
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浙江联硕生物科技有限公司 18616526224 lianshuo@vip.126.com 中国 9607 58
 

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