N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
中文名称 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 |
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中文同义词 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;MEK1/2别构抑制剂(AS703026);AS703026 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;(S)-N-(2,3-二羟基丙基)-3-((2-氟-4-碘苯基)氨基)异烟酰胺;N-[(2S)-2,3-DIHYDROXYPROPYL]-3-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]PYRIDINE-4-CARBOXAMIDE |
英文名称 | AS703026 |
英文同义词 | AS703026;N-[(2S)-2,3-Dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-4-pyridinecarboxamide;(S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)isonicotinaMide;4-PyridinecarboxaMide, N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-;MSC1936369B;PiMasertib (AS-703026);AS703026/MSC1936369B;PiMasertib |
CAS号 | 1236699-92-5 |
分子式 | C15H15FIN3O3 |
分子量 | 431.2 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;医药中间体;有机中间体;细胞生物学试剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;MAPK;API |
Mol文件 | 1236699-92-5.mol |
结构式 |
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 性质
沸点 | 623.2±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.769 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥21.55 mg/mL;不溶于水; ≥10.36 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.82±0.46(Predicted) |
颜色 | 浅黄至卡其色 |
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
Target | Value |
MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay) | 5 nM-2 μM |
AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞,通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖,和转化。
15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤,明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关,包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤,抑制肿瘤生长,且明显降低p-ERK level水平。安全信息
海关编码 | 2933399990 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-12042 | Pimasertib | 1 mg | 250元 | |
2024/04/30 | HY-12042 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 Pimasertib | 1236699-92-5 | 5mg | 500元 |