别名
β-连环蛋白/Tcf 抑制剂, FH535 - CAS 108409-83-2 - Calbiochem
一般描述
一种可渗透细胞的磺酰胺化合物,可作为Wnt/β-连环蛋白(在β-连环蛋白/TCF依赖性细胞报告基因分析中,在15 µM时抑制≥80%)和PPARγ/δ(在PPRE细胞报告基因中,在0.5 µM时抑制≥30%)信号传导的双重途径抑制剂。尽管FH535和结构相似的PPARγ-选择性抑制剂GW9662(目录编号370700)均抑制共激活剂/PPAR结合,但只有FH535阻断β-连环蛋白/PPARγ相互作用,并且FH535的拮抗活性不涉及对GW9662作用至关重要的PPAR配体结合位点半胱氨酸残基的共价修饰或非共价相互作用。 一种可渗透细胞的磺酰胺化合物,可作为Wnt/β-连环蛋白(在β-连环蛋白/TCF依赖性细胞报告基因分析中,在15 µM时抑制≥80%)和PPARγ/δ(在PPRE细胞报告基因中,在0.5 µM时抑制≥30%)信号传导的双重途径抑制剂。尽管FH535和结构相似的PPARγ-选择性抑制剂GW9662(目录编号370700)均抑制共激活剂/PPAR结合,但只有FH535阻断β-连环蛋白/PPARγ相互作用,并且FH535的拮抗活性不涉及对GW9662作用至关重要的PPAR配体结合位点半胱氨酸残基的共价修饰或非共价相互作用。
其他说明
Handeli, S., and Simon, J.A.2008.Mol.Cancer Ther.7, 521.
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