中文名:德立替尼
英文名:E-3810
英文别名:Lucitanib|1058137-23-7|E-3810|E-3810 amine|Lucitanib(E3810)|E-3810 free base|AL-3810|PP449XA4BH|6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide|CHEBI:65209|6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]ox
纯度:98%
货号:E127640
包装:10mg、50mg、5mg
Cas号:1058137-23-7
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
产品介绍: Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂,作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3,IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM。 血管内皮生长因子(VEGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)是血管生成中的重要因子,通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合,促进血管生成过程,并引发级联信号通路,最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞,需要更多的血管输送养分,因此,VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂,E-3810在体外和体内实验中均有效果。 在MTS实验中,E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员(FGFR-1和2)具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子((CSF)-1R)也有效应,IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞(HUVEC)中,E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖,IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中,E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果,表明其选择性。 在小鼠模型中,E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药,连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中,如A498、HT29和A2780,E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外,在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中,E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性。
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