克拉屈滨

中文名称克拉屈滨中文同义词2-氯-2'-脱氧腺甙;2-氯-2'-脱氧腺苷;克拉曲滨;克拉利宾;克拉曲滨(克拉屈滨);2-氯-2'-脱氧腺嘌呤核苷;2-氯-9-(2-脱氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤;克拉曲滨,克拉利宾英文名称Cladribine

功能主治主要对毛细胞白血病疗效很好，对其他淋巴瘤及白血病亦有效。生物活性Cladribine(Leustatin,2-CdA,2-chlorodeoxyadenosine,2-ChloroChemicalbook-2′-deoxyadenosine,CldAdo)是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266，RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43μM，0.75μM，和0.18μM。

体外研究Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.SChemicalbook细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2μMcladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3(P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KITD816V的HMC-1.2细胞与KITD816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。Cladribine降低CD14

用途 为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。