福多司坦杂质4, 1023971-10-9, 杂质、对照品 新品

福多司坦胶囊

功效作用

本品适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、慢性阻塞性肺气肿，非典型分支杆菌病、肺炎、弥漫性支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗。

用法用量

口服。通常成年人每次0.4g（2粒），一日3次，餐后服用。根据年龄、症状适当调整剂量或遵医嘱。

药品类型

处方药 西药 医保乙类

参考价格

18.77元-76.00元

商品名称

舒可达、刻轻

常见规格

0..2g。

贮藏方式

密封，置阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

中日友好医院  三级甲等  

注意事项

1、肝功能损害患者本品可能导致肝功能损害患者的肝功能进一步恶化。

2、心功能障碍患者据报道本品的同类药可对心功能不全患者产生不良影响。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）对孕妇只有在判断治疗的有益性大于危险性时才能给予本品（在兔胎儿器官形成期给药试验中，口服本品600mg/kg，约相当于临床用量的30倍时出现流产；大鼠围产及哺乳期给予本品2000mg/kg，相当于临床用量100倍时子代发育受到抑制）。

（2）哺乳期妇女给药时应停止哺乳，因动物试验（大鼠）中发现本品可进入乳汁。

4、儿童用药：尚未对福多司坦在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。

5、老年用药：老年患者因生理功能低下，应注意减量服用或遵医嘱。

6、药物过量：尚无本品药物过量使用的经验，如出现急性药物过量，应仔细观察病情变化，予以对症处理并采取支持疗法。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

不良反应

1、消化系统：有食欲不振，恶心，呕吐；少见的有腹痛，腹泻，便秘，胸闷，胃痛，胃部不适，胃部烧灼感，腹胀，口干等。

2、感觉器官：耳鸣，味觉异常，均少见。

3、精神神经系统：头痛，麻木，眩晕，均少见。

4、泌尿系统：BUN升高，蛋白尿，均少见。

5、皮肤粘膜：皮疹，红斑，瘙痒，均少见；荨麻疹（发生率不明）。

6、Stevens-Johnson症，中毒性表皮坏死症（Lyell症）：据报道本品同类药可引起上述症状。故给予本品时如出现类似症状，应停止给药，并采取适当处理措施。

7、肝功能损害：可出现伴有AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP升高的肝功能损害（均常见），应密切观察，若出现异常应停止给药并采取适当处理措。

8、其他反应：发热，面色潮红，乏力，胸闷，尿频，均少见；惊悸，浮肿（发生率不明）。

基本信息

中文名称：福多司坦

中文别名：福多斯坦;(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸

英文名称: Fudosteine

英文别名：(R)-2-Amino-3-(3-hydroxypropylthio)propionic acid; S-(3-hydroxypropyl)-L-cysteine; S-(3-hydroxypropyl)cysteine

CAS号：13189-98-5

福多司坦

分子量：179.24

分子结构：（右图）

性状：本品为白色结晶性粉末，无臭

物化信息

外观与性状：灰白色结晶

密度：1.301 g/cm3

熔点：210.9-212.5ºC

沸点：354.5ºC at 760 mmHg

闪点：168.2ºC

折射率：1.558

蒸汽压：1.92E-06mmHg at 25°C

比旋度 ：- 19.0 — -23.0°

化学鉴别 应呈正反应 红外光色谱法

本品的红外光吸收光谱应与对照品的光谱一致

干燥失重 ≤0.5%

炽灼残渣 ≤0.5%

PH值4.0---6.5

总杂质≤1.0%

溶液的澄清度 溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊读标准液比较，不得更浓。

氯化物≤0.05% 硫酸盐≤0.05% 右旋福多司坦 ≤0.5% 含量测定 ≥98.5%（按干燥品计，含C6H13NO3S）

质量标准： CP2005/usp28

产品用途：用于治疗支气管哮喘、支气管扩张、慢性支气管炎、肺结核、尘肺、肺气肿等慢性呼吸系统疾病

包装：5KG/纸桶；10kg/桶；25kg/桶

药品信息

分类名称

一级分类：呼吸系统药物 二级分类：祛痰药物 三级分类：促进痰液溶解的药物

药物剂型

福多司坦片剂：200mg/片。

药理作用

本品作用机制如下。1.气道黏液过度分泌作用的抑制机制，抑制杯状细胞过度形成。2.黏液修复作用。3.浆液性气道分泌亢进作用。4.抗炎症作用。本品祛痰效果为羰甲基半胱氨酸的3倍，而毒副作用小(对大鼠和小鼠LD50>10g/kg)。本品为具有黏液活性的半胱氨酸衍生物，能改变气道黏液的组成并具有黏液修复性质。对人体肺黏液上皮细胞的研究表明，本品在有效血浆浓度(10µm)时显著减少由ATP或缓激肽(Bradykinin)引起的高分子量复合糖(HMWG)分泌，但对由乙酰甲胆碱(Methacholine)引起的HMWG分泌无效果。

药动学

对雄狗单剂给予14C标记的本品25mg/kg验证其吸收、代谢和分泌。在血液中峰浓度(Cmax)为23.44μg/ml，达峰时间为3.33h，t1/2为15.8h，药时曲线下面积(AUCo-∞)为567.3(µg·h)/ml。在体外，本品在血细胞中分布为2.5%～9.3%。在狗体内，该值在0.5小时后为1.0%，8小时后为26.9%，24小时后为27.2%。服药后0.5～8h，血浆中的母体化合物为32.7%～49.9%，服药168小时后92.9%的原始剂量从尿中排泄，2.2%由粪中排泄。在血浆中的主要代谢物如下，M1 25.6%～37.6%，M4 7.9%～12.3%，M3 5.9%～12.3%。在尿中，主要代谢物及分布为：M1 55.7%，M3 19.6%，M2 12.6%，M4 5.9%。另一项类似研究评价14C标记的本品在雄性大鼠体内的吸收、分布、代谢和分泌。大鼠口服25mg/(kg·d)共10剂。血液中药物浓度不因重复剂量而改变。与单剂量给药相比，最后一次给药后，Cmax和t1/2均升高约1.8倍。第5剂量、第10剂量0.5小时后，其组织浓度与第1剂量后相似。第24小时组织浓度因重复剂量而升高。放射活性主要蓄积在脂肪和脑脂肪中。本品主要在小肠吸收，狗体内蛋白结合率为0.4%～2.5%。

适应证

适用于咳嗽，慢性支气管炎，支气管扩张症，尘肺病，肺气肿，非定型抗酸菌症等疾患的祛痰。

禁忌证

对本品过敏者禁用。

不良反应

副作用为食欲不振、恶心呕吐、头痛、腹痛、便秘。本品对大鼠及小鼠的急性毒性LD50>10g/kg。大鼠的长期性研究显示，口服本品0、100mg/(kg·d)、300mg/(kg·d)和900mg/(kg·d)12个月，随后为3个月的恢复期。在研究过程中未见与给药有关的死亡，仅在900mg/(kg·d)组观察到一些临床症状。对大鼠9周的实验表明，对雄性和雌性大鼠生殖行为和胎儿发育的一般毒性无毒剂量为2000mg/(kg·d)。

用法用量

口服，成人每次400mg，3次/d，饭后口服，可随患者年龄及症状程度适当增减剂量。 ^[3]

杂质、分离纯化业务介绍

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