据报道,Gracillin是一种从野山药薯蓣的根皮中分离出的甾体皂苷,具有抗肿瘤活性。方法与结果:本研究探讨了格拉西林对HL60细胞的抗癌活性,并评价了其抗肿瘤作用的可能机制。通过细胞计数Kit-8(CCK-8)法评估细胞增殖,Gracillin以时间和浓度依赖性方式抑制HL60细胞的生长。流式细胞术分析细胞周期分布,膜联蛋白V-FITC/PI流式细胞术分析确认Gracillin诱导的细胞凋亡,结果表明Gracillin可诱导HL60细胞G1细胞周期停滞和细胞凋亡。此外,基于生化方法,格拉西林诱导氧化应激表现为丙二醛(MDA)含量增加,超氧化物歧化酶(SOD)活性降低。此外,实时荧光定量PCR验证了细胞凋亡相关基因的表达,Bcl-2的mRNA水平显著降低,而Gracillin显著提高了Bax。结论:综上所述,Gracillin可诱导HL60细胞的细胞周期停滞、氧化应激和细胞凋亡,并具有作为抗肿瘤药物的潜力。
在我们对薯蓣科根茎甾体皂苷的抗癌活性的持续研究中,测试了甲基原醇Gracillin (NSC-698793) 和 Gracillin (NSC-698787) 对白血病和八种实体瘤疾病的人类癌细胞系的细胞毒性。方法和结果:因此,甲基原醇格拉西林对所有 GI(50) < 100 μM 的测试细胞系均具有细胞毒性,尤其是对两个白血病系(CCRF-CEM 和 RPMT-8226)、一个结肠癌系 (KM12)、两个中枢神经系统 (CNS) 癌症系(SF-539 和 U251)、一个黑色素瘤系 (M14)、一个肾癌系 (786-0)、 一个前列腺癌系 (DU-145) 和一个乳腺癌系 (MDA-MB-435),GI(50) < 或 = 2.0 micro M.白血病、中枢神经系统癌和前列腺癌是最敏感的亚组,而卵巢癌是最不敏感的亚组。初步毒性研究表明,甲基原醇格拉西林对小鼠的最大耐受剂量为600mg/kg。Gracillin 对大多数具有 GI(50)、TGI 和 LC(50) 的细胞系在微摩尔水平上具有细胞毒性,但对 EKVX(非小细胞肺癌)、HT29(结肠癌)、OVCAR-5(卵巢癌)和 SN12C(肾癌)没有活性。基于构效关系,C-25 R/S对甲基原格拉西林和甲基原格拉西林的白血病选择性至关重要。在这项研究中,F-环对呋喃甾烷醇(甲基原醇格拉西林和甲基原原格拉西林)和螺甾烷醇(格拉西林)皂苷之间的选择性至关重要。通过对COMPARE软件的分析,NCI数据库中没有化合物分别具有与甲基protoneo格拉西林和格拉西林相似的平均图,表明所涉及的潜在新作用机制。结论:综上所述,甲基丙酮基格拉西林已被选为裸鼠空心纤维试验的潜在抗癌候选药物,但由于缺乏对人类癌症疾病的选择性,因此不会追求格拉西林。
本研究旨在评估 Costus speciosus 活性成分对 Ichthyophthirius multifiliis 的抗寄生虫活性。采用生物测定引导的分离法鉴定来自C. speciosus的活性化合物,产生2种生物活性化合物:Gracillin和Zingibernsis newsaponin。方法和结果:体外试验显示,在浓度为 0.8 和 4.5 mg L(-1) 时,Gracillin 和 Zingibernsis newsaponin 对多丝虫 100% 有效,中位有效浓度 (EC50) 值分别为 0.53 和 3.2 mg L(-1)。当Gracillin和Zingibernsis newsaponin浓度分别为1.0和5.0 mg L(-1)时,所有原生和包囊的tomonts都被杀死。体内实验表明,用浓度为1.0和5.0 mg L(-1)的Gracillin和Zingibernsis newsaponin处理的鱼携带的寄生虫明显少于对照(P<0.05)。在试验期间,治疗组的鱼没有死亡(Zingibernsis newsaponin at 5.0 mg L(-1)),尽管100%的未处理鱼死亡。Gracillin和Zingibernsis newsaponin对草鱼的急性毒性(LD50)分别为1.64和20.7 mg L(-1)。结论:这些结果为2种化合物可作为开发针对多丝蛾的新药的先导化合物提供了证据。
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王玲