研究从银杏叶中提取的萜烯 bilobalide[(-)-Bilobalide] 对 β-淀粉样肽片段 25-35 (A beta 25-35) 诱导的 PC12 细胞毒性的影响。方法和结果:采用3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基四唑溴化物和乳酸脱氢酶法测定PC12细胞的活力。测量硫代巴比妥酸反应性物质以确定细胞的脂质过氧化。检测PC12细胞中的抗氧化酶。用 A β 25-35 (100 mumol.L-1)持续24小时导致细胞活力大幅下降(与对照组相比,P<0.01)。Bilobalide[(-)-Bilobalide] 25-100 mumol。L-1 剂量依赖性地减弱 A β 25-35 的细胞毒性作用。Bilobalide[(-)-Bilobalide]还抑制A beta 25-35(100 mumol。L-1)诱导脂质过氧化升高和抗氧化酶活性下降。结论:双叶贝利[(-)-双叶贝利特]保护PC12细胞免受A β-35诱导的细胞毒性。
我们之前已经证明银杏叶提取物的成分Bilobalide[(-)-Bilobalide]具有抗惊厥活性,并提出其抗惊厥作用的机制涉及调节y-氨基丁酸(GABA)相关的神经元传递。方法和结果:本研究考察了 Bilobalide[(-)-Bilobalide] 对 GABA 和谷氨酸水平的影响、谷氨酸脱羧酶的活性和量 (EC 4.1.1.15) 以及 GABA(A) 受体在小鼠海马、大脑皮层和纹状体中的功能。GABA水平、谷氨酸脱羧酶活性、67 kDa谷氨酸脱羧酶蛋白量均高于对照组。然而,对照组和双叶素治疗小鼠在海马体中谷氨酸水平或GABA(A)受体的数量和解离常数没有显着差异。结论:这些结果表明,双叶贝利的抗惊厥作用是由于 GABA 水平的升高,可能是通过增强谷氨酸脱羧酶活性和提高 67 kDa 谷氨酸脱羧酶的蛋白质量通过双叶柠檬[(-)-联洛贝利德]。
Bilobalide[(-)-Bilobalide]是银杏叶提取物的倍半萜三内酯成分,已被提出对神经元具有保护和营养作用。然而,双叶内酯[(-)-双叶内酯]的保护作用机制仍不清楚。本研究使用人SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞和原代海马神经元,研究了双叶素[(-)-双叶素]的神经保护作用。方法和结果:我们通过应用外部因素(β 淀粉样蛋白 (Abeta) 1-42、H(2)O(2) 和血清剥夺)从而诱导细胞凋亡来模拟衰老相关的神经元损伤。作为细胞凋亡的标志物,测量细胞活力、DNA 片段化、线粒体膜电位和裂解的半胱天冬酶 3 水平。我们发现,双叶贝利[(-)-双叶贝利德]阻止了Abeta 1-42-、H(2)O(2)-和血清剥夺诱导的细胞凋亡。为了更好地了解双叶烷[(-)-比洛巴利德]的神经保护作用,我们还测试了双叶烷[(-)-比洛巴利德]调节促生存信号通路的能力,如蛋白激酶C(PKC)、细胞外调节激酶1/2(ERK1/2)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/Akt通路。结果发现,双叶贝利[(-)-比洛贝利德]剂量依赖性地增加PI3K活性和磷酸化Akt(p-Akt Ser473和Thr308)的水平,在用或不用Abeta 1-42,H(2)O(2)或无血清培养基处理的细胞中,双叶贝利退出后至少可维持至少2小时。此外,应用PI3K/Akt抑制剂LY294002可以消除双叶素[(-)-比洛巴利特]对Abeta 1-42-、H(2)O(2)-和血清剥夺诱导的凋亡细胞损伤的保护作用,以及双叶素[(-)-比洛贝利德]诱导的PI3K活性和p-Akt水平(Ser473和Thr308)的增加。相反,PKC抑制剂星形孢菌素(STS)的应用不影响双叶内酯[(-)-双叶内酯]的保护作用。此外,在双叶贝利特处理的细胞中未观察到磷酸化 ERK1/2 (p-ERK1/2) 水平的变化。结论:这些结果进一步表明 PI3K/Akt 通路可能参与双叶内酯[(-)-双叶内酯] 的保护作用。由于现代技术允许生产具有高生物利用度的纯化双叶内酯[(-)-双叶中利德],因此双叶内酯[(-)-双叶中利德]可能有助于开发涉及年龄相关性神经退行性疾病的治疗方法。
银杏叶中的萜烯三内酯因其对大脑和心脏的抗氧化和抗缺血活性而被广泛研究,但这些作用的机制尚不清楚。方法和结果:本研究筛选了来自银叶萜类化合物 bilobalide[(-)-Bilobalide] 的保护作用以及 PAFR [PAF(血小板活化因子)受体] 和在缺氧期间降解 PAF、PAF-AH(PAF 乙酰水解酶)的酶的参与。PAF通路被认为在缺氧中发挥作用,其调节可以预防或缓解MI(心肌梗死)。培养来自新生大鼠心脏的心肌细胞,并用不同浓度的双叶贝利[(-)-比洛贝利](500-0.5ng/ml)处理。在缺氧环境中,评估细胞的活力,并分别提取蛋白质和RNA进行蛋白质印迹和RT-PCR(逆转录PCR)分析。 使用MI模型,我们测试了双氯内酯[(-)-Bilobalide]的心脏保护作用以及PAFR和PAF-AH的参与。Bilobalide ((-)-Bilobalide,5 ng/ml) 以浓度依赖性方式显着降低细胞死亡率。PAFR的mRNA表达在缺氧细胞中上调,但在用双叶[(-)-比洛贝利德]处理的组中,其表达下调至正常对照水平。在缺氧组织中,PAFR蛋白表达也上调,但在双叶(-)-双叶中,10mg/kg体重)治疗组的PAFR蛋白表达降低。结论:我们的结果表明,PAF及其受体可能参与心肌细胞对缺氧的细胞反应,并且双叶内酯可能与该受体相互作用以发挥其心脏保护作用。
本研究旨在研究银杏叶(L.)叶衍生的银杏叶[(-)-银杏叶菌]及其水解和氧化产物对银杏成虫的杀虫活性。方法与结果:为探究双叶烷[(-)-联叶取胺]的活性杀虫部分,采用水解、氧化和乙酰化反应制备了联苯胺[(-)-联苯胺]的分解中间体和衍生物。碱解产物和酸氧化产物的结构分别为环戊烯酮类似物和三内酯倍半萜烯,分别是双叶[(-)-联洛贝利德]脱水。分解中间体和联叶胺[(-)-联洛巴利德]衍生物的杀虫活性依次为双叶[(-)-联洛巴利德]、单乙酸酯、银杏内酯C、氧化产物、双乙酸盐和水解产物的顺序降低。结论:因此,双叶[(-)-双叶素]的三内酯结构可能对其杀虫活性至关重要。
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王玲