方法和结果:青蒿素B(I)通过甲酸和硫酸的混合物转化为羟基内酯(VII,VIII)。化合物VI和化合物VII在体外均显示出抗白血病P 388细胞的活性。在浓度为10和1 μg/ml时,(VI)和(VII)的生长抑制率分别为97.5%和11.8%,(VII)的生长抑制率分别为80%和52.6%。结论:6元内酯的抗白血病活性似乎高于5元内酯,亚甲基是抗白血病活性所必需的。
青蒿酸和青蒿素B是青蒿素的生物遗传前体,青蒿素是由青蒿草本植物产生的重要抗疟药。这些化合物已经过筛选,具有针对一系列生物体的抗菌活性。结论:这三种化合物对不同的细菌和某些真菌种类均有活性。
方法和结果:已经开发了一种快速简单的RP-TLC方法,用于同时定量药理学上重要的倍半萜青蒿素(AM)及其前体青蒿素B(AB)和青蒿酸(AA)在青蒿植物的花序部分。倍半萜烯的RP-TLC在RP-18 F254 S薄层色谱板上显影,在流动相中显影,含有0.2%TFA的水/乙腈溶液(35:65,v/v)。在吸收反射模式下,用茴香醛试剂在426 nm处衍生化后,对AM、AB和AA进行密度测定。
青蒿素B与青蒿素(青蒿素是中草药青蒿科)的有效抗疟原理,已使用植物叶匀浆的粗制和半纯化的无细胞提取物转化为青蒿素。详细介绍了定量这种生物转化的检测程序,包括一种使用gcms的新型检测程序。
青蒿苷B是青蒿素家族的成员,青蒿素是一类新型倍半萜烯类,即使对氯奎宁耐药菌株也表现出强大的抗疟活性。它很容易在几个高产步骤中转化为青皓苏,并具有潜在的抗肿瘤活性。构建顺式-癸醛蛋白骨架的几种方法涉及使用电化学和金属促进还原以及烷基化。方法和结果:我们报道了 (-)-C{sub 10} 去甲基青蒿苷 B 的简短方便全合成,利用与碘化钐 (II) 的不对称还原环化反应,选择性地形成顺式-十氢萋蛋白环结构,同时设置 {γ}-羟基酯亚基之间的反式关系。
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王玲