根皮素及其糖基化衍生物(根皮苷和根皮素 3',5'-二 C-葡萄糖苷)是二氢查尔酮,具有许多有趣的生物学特性。方法和结果:结果表明,二氢查尔酮能够抑制革兰氏阳性菌的生长,特别是金黄色葡萄球菌ATCC 6538、单核细胞增生李斯特菌ATCC 13932和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床菌株。此外,根皮素还对革兰氏阴性菌鼠伤寒沙门氏菌 ATCC 13311 具有活性。结论:通过测定关键代谢酶的酶活性,我们揭示了糖基细胞生长抑制的生化机制,显示出其对金黄色葡萄球菌能量代谢的显著影响。此外,结构/活性测定强调,与查尔酮结构结合的糖基部分的存在显着降低了根皮素的抗菌活性。
已知由破骨细胞形成和骨吸收增加引起的骨重塑失衡会导致骨骼疾病,例如骨质疏松症。更年期雌激素水平降低是发展为绝经后骨质疏松症的最强危险因素之一。方法和结果:本研究调查了苹果树叶中发现的二氢查尔酮根绿皮素对卵巢切除术 (OVX) C57BL/6 雌性小鼠骨质流失的骨保护作用,作为绝经后骨质疏松症的模型。OVX降低了小鼠股骨的骨密度(BMD),降低了血清17β-雌二醇水平,增强了NF-κB配体的血清受体激活因子(RANKL)/骨保护素比值,伴有子宫萎缩。与假手术小鼠相比,向OVX小鼠口服给予10mg / kg根皮素8周可改善这种效果。根皮素减弱了OVX小鼠股骨组织中增强的β3整合素和碳酸酐酶II的TRAP活性和细胞表达。本研究进一步检验了根皮素在RANKL分化的Raw 264.7巨噬细胞中成骨活性,这些巨噬细胞可转化为成熟的破骨细胞。1-20 μM 的根皮素刺激多核破骨细胞的 Smac 表达和 capase-3 活化,表明该化合物促进破骨细胞凋亡。一致地,根皮素增强了 bcl-2 诱导,但降低了 bax 表达。此外,根皮素在成熟破骨细胞中激活了 ASK-1 分化的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路,而剂量依赖性地抑制 RANKL 刺激的 ERK 激活。结论:因此,根皮素操纵ASK-1-MAPK信号转导导致凋亡基因的转录。根皮素可有效预防雌激素缺乏诱导的破骨细胞生成再吸收。
水果和蔬菜中的膳食化合物已被证明可以发挥许多生物活性。除了抗氧化作用外,许多黄酮类化合物还能够调节炎症反应。方法和结果:在这里,我们证明了根皮素 (PT) 是一种在许多水果中发现的天然二氢查耳酮,可抑制小鼠树突状细胞 (DC) 的活化和功能。根皮素干扰了Toll样受体4(TLR4)激动剂脂多糖(LPS)诱导的DCs中的多种细胞内信号通路,包括ROS、MAPKS(ERK、JNK、P38 MAPK)和NF-κB,从而减少炎性细胞因子和趋化因子的产生。根皮素还能有效抑制不同剂量的LPS或各种TLR激动剂处理的DCs的活化。根皮素减弱了LPS诱导的DC成熟,因为MHC II类和共刺激分子的表达水平下调,从而抑制了LPS刺激DCs和随后在混合淋巴细胞反应中的幼稚T细胞活化。此外,体内给予根皮素抑制了 LPS 攻击的脾 DC 的表型成熟,并降低了活化的 CD4 T 细胞产生 IFN-γ。结论:因此,我们认为根皮素可能是一种免疫调节剂,通过损害DCs的激活和功能,含有根皮素的水果可能有助于改善炎症和自身免疫性疾病。
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王玲