合成石山碱甲，102518-79-6,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

与 [+]-石杉碱 A 相比，[+] 和 [-]-石杉碱 A 的组合可提高豚鼠对索曼毒性的保护。[Pubmed：23123250]

化学生物相互作用。2013年3月25日;203(1):120-4.

暴露于致死剂量的神经毒剂后的神经病理机制很复杂，涉及多种生化途径。有效的治疗需要药物能够通过与乙酰胆碱酯酶 （AChE） 的可逆结合同时提供保护，并阻断与癫痫相关的脑损伤、炎症、神经元变性以及促进神经再生诱导的级联反应。（-）-石杉碱甲（[-]-Hup A）是一种天然存在的强效可逆AChE抑制剂，可穿透血脑屏障。它还具有多种神经保护作用，包括修饰 β-淀粉样肽、减少氧化应激、抗炎、抗凋亡以及诱导和调节神经生长因子。
方法和结果：
较高剂量的毒性限制了 （-）-石杉碱 A 治疗的神经孔扩张能力。合成立体异构体 [+]-Hup A 由于 AChE 抑制效果不佳，毒性较小，适用于神经毒剂毒性的暴露前/暴露后治疗。[+]-Hup A 阻断大鼠 N-甲基-D-天冬氨酸 （NMDA） 诱导的癫痫发作，减少兴奋性氨基酸诱导的神经毒性，并且还防止 soman 诱导的毒性，性能下降最小。Hup A 的两种立体异构体的独特组合可能为神经毒剂诱导的癫痫发作/癫痫持续状态提供极好的治疗前/治疗后药物。我们研究了 [+]-Hup A 与小剂量 （-）-石杉碱 A（[+] 和 （-）-石杉碱 A）的组合对 soman 毒性的影响。我们的数据显示，与 [+]-Hup A 相比，使用[+]和（-）-石杉碱甲组合进行预处理可显着提高存活率并减少暴露于 1.2 × LD（50） soman 后的行为异常。此外，[+]和（-）-石杉碱甲预处理比单独使用[+]-Hup A预处理更能抑制高功率脑电图的发展。
结论：
这些数据表明，[+]和（-）-石杉碱甲的组合比[+]-Hup A提供更好的保护，并可作为对抗豚鼠致死剂量神经毒剂毒性的有效医疗对策。