Corynoline (1) 是一种六氢苯并[c]菲啶型生物碱,在对细胞无明显细胞毒性的浓度范围内,对人多形核白细胞和嗜酸性粒细胞与人脐静脉培养的内皮细胞的粘附表现出浓度依赖性抑制作用:(d)-1 的 IC(50) 值 = 72.4 μM,(l)-1 的 IC(50) 值 = 156.7 μM。 这表明 1 具有有效的抗炎和/或免疫抑制活性。方法和结果:为阐明可能的构效关系,通过X射线晶体结构分析和分子轨道能量计算研究了(D)-1的构象/结构特征,并对其与ICAM-1的D1结构域(细胞内粘附分子-1)的相互作用进行了对接研究。提出了一个合理的模型,其中(d)-1的所有极性原子都通过氢键或与ICAM-1的功能残基的静电相互作用连接,这被认为是与LFA-1(白细胞功能相关抗原-1)结合所必需的。结论:这表明 1 对 ICAM-1/LFA-1 粘附具有有效的抑制活性,对于开发临床可用的炎症性疾病药物具有重要意义。
方法和结果:在筛选韩国天然产物乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性的过程中,发现罂粟科(Papaveraceae)地上部分的甲醇提取物对AChE具有显著的抑制作用。结论:从该植物中分离得到的苜蓿碱对AChE活性的抑制呈剂量依赖性,苜蓿碱的IC50值为30.6 μM。苜蓿碱的AChE抑制活性是可逆的,非竞争性的。
合成了一种新型碳代氯化铵,作为13-甲基原小檗碱(+)-四氢小檗胺生物合成转化为苯并菲啶生物碱(+)-香霉素碱、(+)-14-表霉素啉和B-secoproto小檗碱生物碱(+)-椰子酸甲酯的可能中间体。
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王玲