苯并[c]菲啶生物碱血根碱已被研究其在许多细胞类型中的抗增殖活性。然而,关于二氢血根碱(血根碱的代谢产物)的细胞毒性作用几乎一无所知。方法和结果:我们比较了血根碱和二氢血根碱在人白血病 HL-60 细胞中的细胞毒性。血根碱在暴露 4 小时后通过 MTT 测定法测定的 IC(50)(抑制细胞活力所需的抑制剂浓度)为 0.9 μM 时,细胞活力呈剂量依赖性下降。二氢血根碱的细胞毒性比血根碱小得多:在测试的最高浓度(20 μM)和 24 小时暴露下,二氢血根碱仅将活力降低至 52%。两种生物碱的细胞毒性作用都伴随着内在凋亡途径的激活,因为我们观察到线粒体膜电位的耗散、caspase-9 和 -3 活性的诱导、sub-G(1) DNA 的出现和质膜不对称性的丧失。除此之外,血根碱还增加了半胱天冬酶-8的活性。如使用膜联蛋白 V/碘化丙啶染色的流式细胞术显示,0.5 μM 血根碱诱导细胞凋亡,而 1-4 μM 血根碱引起坏死细胞死亡。相比之下,浓度为 5 μM 的二氢血根碱主要诱导坏死,而凋亡发生在 10 μM 及以上。结论:我们得出结论,根据生物碱浓度的不同,两种生物碱都可能导致HL-60细胞坏死和凋亡。
Ichthyophthirius multifiliis 是一种全息原生动物,侵入鱼类的鳃和皮肤表面,可导致全球大多数淡水鱼类的发病率和高死亡率。本研究旨在研究小果桫椤叶粗提物和纯化合物的抗寄生虫活性。方法和结果:氯仿提取物对多丝 I. 具有良好的抗寄生虫活性。基于这些发现,在硅胶柱色谱法上将氯仿提取物在生物活性指导下分离,得到两种显示出强效活性的化合物。通过氢和碳-13核磁共振光谱和电子电离质谱法,阐明了两种化合物的结构为二氢血根碱和二氢白屈菜红碱。体内试验结果显示,二氢血根碱和二氢白尿氰酯对多丝杀虫有效,中位数有效浓度(EC(50))值分别为5.18和9.43 mg/l。二氢血根碱和二氢白菜菊酯对richadsin的急性毒性(LC(50))分别为13.3和18.2mg/l。结论:总体结果为二氢血根碱和二氢白屈菜红蛋白在治疗多丝桦病原体严重感染中的潜在应用提供了重要信息。
季生苯并[c]菲啶生物碱血根碱(SG)是Sangrovit的主要成分,Sangrovit是一种天然牲畜饲料添加剂。二氢血根碱 (DHSG) 最近被鉴定为大鼠的 SG 代谢物。SG转化为DHSG是哺乳动物中SG的可能消除途径。方法和结果:本研究旨在评估 DHSG 在饲料中 100 和 500 ppm DHSG 浓度下 90 天(平均剂量为 14 和 58 mg DHSG/kg 体重/天)对雄性 Wistar 大鼠的毒性。与对照组相比,DHSG治疗的动物在身体或器官重量、器官的宏观细节、肝脏、回肠、肾脏、舌头、心脏或牙龈的组织病理学、临床化学或血液学标志物方面没有发现显着改变。未发现Comet测定法发现的淋巴细胞DNA损伤,32P后标记在肝脏中形成DNA加合物,细胞色素P450 1A1/2的调节或氧化应激参数的变化。因此,与文献中发表的结果相比,在饮食中以高达 500 ppm(即约 58 mg/kg/天)重复给药 DHSG 90 天,没有显示出毒性证据。同时,在口服剂量为9.1或91mg / kg体重后在大鼠中研究了DHSG药代动力学。结论:结果表明,DHSG 在应用后的第一小时或第二小时进行肠肝循环,血浆中浓度最高。DHSG相对较快地从体内清除(其血浆水平分别在12或18小时后降至零)。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
王玲