泽布替尼|T7584|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:泽布替尼	英文名称:zanubrutinib
CAS:1691249-45-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.74%	产品类别: 抑制剂
货号: T7584

Product Introduction

Bioactivity

名称	zanubrutinib
描述	Zanubrutinib (BGB-3111) is an inhibitor of Bruton tyrosine kinase (BTK).
体外活性	在生化和细胞实验中，zanubrutinib展现出了nM级的BTK抑制活性。在多条MCL和DLBCL细胞系中，zanubrutinib抑制了BCR聚集触发的BTK自磷酸化，阻断了下游PLC-γ2信号传导，并强力抑制了细胞增殖。与ibrutinib相比，zanubrutinib对包括ITK在内的一系列激酶展现出了更加有限的非靶点活性。而在抑制rituximab诱导的NK细胞IFN-γ分泌和对套细胞淋巴瘤细胞的体外细胞毒作用方面，ibrutinib的效力显著，但zanubrutinib在抑制rituximab诱导的ADCC方面的效力至少弱10倍，这与其弱ITK抑制活性一致[1]。
体内活性	在小鼠BTK占位实验中，zanubrutinib的处理显示出剂量依赖性的BTK占位，其在包括PBMC和脾脏在内的目标器官中的效力大约是ibrutinib的3倍。zanubrutinib诱导了对接种在小鼠皮下或通过尾静脉注射系统性接种的REC-1 MCL异种移植瘤的剂量依赖性抗肿瘤效应。在皮下异种移植瘤中，2.5 mg/kg BID的zanubrutinib展示了与每日一次50 mg/kg的ibrutinib相似的活性，与ibrutinib在临床上相关剂量相当。在系统模型中，25 mg/kg BID的zanubrutinib组的中位生存期显著长于每日一次和两次50 mg/kg的ibrutinib组。在ABC亚型DLBCL（TMD-8）皮下异种移植模型中，zanubrutinib也展示了比ibrutinib更好的抗肿瘤活性。在大鼠的初步14天毒性研究中，发现zanubrutinib耐受性很好，当剂量增加到每日250mg/kg时，未达到最大耐受剂量（MTD）[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 65 mg/mL (137.84 mM), Sonication is recommended.
关键字	Btk \| zanubrutinib \| BGB3111 \| Inhibitor \| BGB 3111 \| inhibit \| Bruton tyrosine kinase
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关键字：赞鲁替尼|||BGB-3111|||泽布替尼|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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