马来酸依那普利|T6486|TargetMol

价格	￥147
包装	500mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:马来酸依那普利	英文名称:Enalapril Maleate
CAS:76095-16-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: ≥95%	产品类别: 抑制剂
货号: T6486

Product Introduction

Bioactivity

名称	Enalapril Maleate
描述	Enalapril Maleate (MK-421 Maleate), an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, is utilized in the treatment of hypertension, chronic heart failure , and diabetic nephropathy.
激酶实验	Single displacement binding assay: The binding assay is based on the competitive displacement of [125I]351A by Enalaprilat performed on whole endothelial cells. Subconfluent HUVECs in 6-well plates are rinsed with 2 mL binding buffer (140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, 1.03 mM MgCl2, 0.42 mM NaH2PO4, 10 mM HEPES, 2 mM sodium pyruvate and 5 mM glucose, pH 7.4), and the culture medium is replaced with 2.5 mL fresh binding buffer containing 5% fetal bovine serum (FBS). The Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) or equivalent volumes of diluent are added to the binding buffer. A saturating amount of [125I]351A (10 μL, typically 106 cpm) is then added to each sample and the plates are incubated at 37 °C for 2 hours in a thermostatic bath. The cells are then rinsed twice with 1.5 mL binding buffer. Finally, the cells are extracted with 0.5 mL NaOH 1 N, incubated for 5 minutes, and the radioactivity is counted with a gamma counter. The ratio of specific [125I]351A bound to total bound activity (B/B0) is calculated, and the inhibitory potency of Enalaprilat expressed as the concentration of ACE inhibitors able to displace 50% of the bound radioligand, i.e. the IC50.
体外活性	Enalapril在经过酯水解作用快速转化为enalaprilat，后者是一种强效的ACE抑制剂；而Enalapril本身只是一种较弱的ACE抑制剂。Enalapril能降低外周血管阻力，但不会引起心率增加。[1]
体内活性	Enalapril治疗能够消除eNOS缺乏对血压(BP)、动脉粥样硬化和肾功能障碍在nnee小鼠中的不良影响。[2] Enalapril在mdx小鼠中引起剂量依赖性的前肢力量增强。Enalapril还能剂量依赖性地减少mdx小鼠胫骨前肌中超氧阴离子的生成，这一点通过二氢乙菲啶染色观察到。Enalapril (5 mg/kg) 减少了胃肠肌肉和膈肌中肌肉坏死面积，对非肌肉区域无显著影响。[3] 阳性对照化合物Enalapril Maleate导致在链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病(STZ-DM)大鼠中肾重显著增加，尿蛋白、N-乙酰-β-D-葡萄糖胺酶(NAG)和血清ET-1浓度增高，与非糖尿病大鼠相比，ET-1在肾脏中的浓度趋于增加。Enalapril Maleate还会增加糖尿病大鼠肾脏中系膜细胞增殖、基质扩张和系膜面积的扩大。将STZ-DM大鼠尿蛋白和NAG浓度降至对照值，同时对电镜下所见的变化略有改善。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 4 mg/mL (8.12 mM) DMSO : 6.88 mg/mL (13.96 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Enalapril \| inhibit \| Angiotensin-converting Enzyme (ACE) \| Inhibitor \| MK 421 Maleate \| MK-421 \| MK 421 \| MK421 \| MK421 Maleate \| Enalapril Maleate
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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