化合物 GI 254023X|T7522|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:化合物 GI 254023X	英文名称:GI254023X
CAS:260264-93-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.56%	产品类别: 抑制剂
货号: T7522

Product Introduction

Bioactivity

名称	GI254023X
描述	GI254023X is a MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC50 values of 2.5 and 5.3 nM, respectively. GI254023X can also significantly inhibit the proliferation of Jurkat cells and induce apoptosis.
细胞实验	Cell death is quantified based on plasma membrane permeabilization. When applying the ADAM10 (a-secretase) inhibitor GI254023X (5 mM), slices are cultured in the serum-/glucose-free medium for 48 h containing the inhibitor or its respective carrier (DMSO) as control. Round circles of identical size (? 500mm) are positioned in equivalent locations within the CA1 region of each hippocampus image and all PI-stained cells are counted using the software. Cell viability assays are performed with a commercial kit according to the manufacturer's instructions. The assay quantitates ATP levels, an indicator of metabolically active cells, photometrically with a fluorescence plate reader. Additionally, the live-dead cell staining kit are applied according to the manual. Cells are simultaneously stained with green fluorescent calcein-AM (4mM; ex/em: 495/515 nm) to detect intracellular esterase activity (viable cells) and red fluorescent ethidium homodimer-3 (2mM; ex/em: 530/635 nm) to indicate loss of plasma membrane integrity (dead cells) [3].
体外活性	方法： GI254023X （5 μM，4,24,48,72小时）处理小鼠间皮瘤细胞，通过 CYQUANT 分析测量 AB12和 PM27细胞增殖；通过 FACS 分析测量细胞周期不同阶段（G1、S 或 G2）中 AB12 或 PM27 细胞百分比并进行伤口愈合测定，研究其对间皮瘤细胞增殖、迁移和侵袭的影响。结果：GI254023X 对两种细胞的增值没有影响；GI254023X处理的小鼠间皮瘤细胞在 transwell 腔室中表现出较弱的迁移特性；GI254023X在小鼠间皮瘤细胞在划痕测定中（4、6 和 8 小时）显示迁移显着减少；球状体测定中测得的 AB12 和 PM27 细胞的侵袭也显着减少。[3]
体内活性	方法：C57BL/6N 小鼠经受 TBI 或假手术的受控皮质冲击（CCI）模型，并在损伤急性期接受GI254023X或载体（40,100 mg/kg，腹膜内注射，TBI 后 30 分钟和 24 小时），定量PCR测定脑内mRNA以及一些炎症因子的表达，研究其对实验性创伤性脑损伤（TBI）后的小鼠神经学和组织病理学结果的影响。结果：GI254023X治疗并未改善受伤后 1 至 7 天（DPI）的神经功能缺损，但与载体治疗相比，接受 GI254023X 治疗的动物表现出更小的脑损伤。通过定量 PCR 测定脑 mRNA 表达表明，TBI 诱导的 Adam10 和 Adam17 的上调不受 GI254023X 的影响，但基质金属蛋白酶基因 Mmp2 和 Mmp9 的上调减弱；GI254023X还减轻了促炎标志物 Il6、Trfa 和 Lcn2 的上调，但没有减轻泛小胶质细胞标志物 Aif1、M2 小胶质细胞标志物 Arg1 和反应性星形胶质细胞标志物 Gfap 的上调。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (255.43 mM), Sonication is recommended.
关键字	SRI 028594 \| SRI028594 \| GI 4023 \| inhibit \| GI-254023X \| Matrix metalloproteinases \| SRI-028594 \| Inhibitor \| MMP \| GI4023 \| GI-4023 \| GI254023X
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关键字： GI 254023X|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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