N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺|T6325|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺	英文名称:PCI-34051
CAS:950762-95-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.14%	产品类别: 抑制剂
货号: T6325

Product Introduction

Bioactivity

名称	PCI-34051
描述	PCI-34051 is an effective and selective HDAC8 inhibitor (IC50: 10 nM).
细胞实验	Cell lines: A549 cell line,Ovcar-3 cell line. Concentrations: 5 μM. Incubation Time: 24 hours. Method: Tumor cell lines and human umbilical vein endothelial cells are cultured for at least two doubling times,and growth is monitored at the end of PCI-34051 exposure using an Alamar Blue fluorometric cell proliferation assay as recommended by the manufacturer.PCI-34051 is assayed in triplicate wells in 96-well plates.The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50) and 95% confidence intervals are estimated from the nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.
激酶实验	Histone deacetylase activity:For PCI-34051 characterization, measurements are performed in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates in a fluorescence plate reader. For each isozyme. The HDAC protein in reaction buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% dimethyl sulfoxide, pH7.4, supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0-0.05%) is mixed with PCI-34051 at various concentrations and allowed to incubate for 15 min. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-amino-4-methyl coumarin is added to a final concentration of 25-100 μM to initiate the reaction. After a 30 min lag time, the fluorescence is measured over a 30 min time frame using an excitation wavelength of 335 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate.
体外活性	PCI-34051对HDAC8具有良好的活性（Ki: 10 nM），并且相较于其他一类HDACs（包括HDAC1）显示出约5倍的高特异性。与HDAC1/6相比，PCI-34051的选择性高达200倍；与HDAC2/3//10相比，选择性更是高出1000倍。在对卵巢肿瘤细胞系OVCAR-3的研究中，PCI-34051展示出6 μM的GI50值和15%的细胞死亡率。在处理敏感细胞系时，24小时内或更早时间点，观察不到明显的微管蛋白或组蛋白乙酰化（<25 μM）。PCI-34051诱导的凋亡依赖于卡斯帕斯；在用5 μM PCI-34051处理后的不同时间点测量卡斯帕斯-3活性时，从12小时到24小时再到48小时，活性呈现增加趋势。PCI-34051不促进Bid蛋白的裂解。而J.RT3-T.5和P116对PCI-34051敏感，缺乏PLCγ1的J.gamma1细胞线则明显减少了PCI-34051诱导的凋亡程度。此外，稳态钙水平强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051促使细胞色素c从线粒体释放。
体内活性	给予PCI-34051和Dexamethasone可以减少哮喘中的嗜酸性炎症和气道高反应性，从而减少气道重塑[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 15 mg/mL (50.62 mM) 1eq. NaOH : 5.9 mg/mL (20 mM)
关键字	PCI34051 \| Apoptosis \| inhibit \| HDAC \| Histone deacetylases \| Inhibitor \| PCI-34051
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关键字： N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺|||PCI 34051|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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