达拉地,Darapladib
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达拉地|T6109|TargetMol

价格 412 598 995
包装 1mg 2mg 5mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2024-09-29
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产品详情

中文名称:达拉地英文名称:Darapladib
CAS:356057-34-6品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.85%产品类别: 抑制剂
货号: T6109
2024-09-29 达拉地 Darapladib 1mg/412RMB;2mg/598RMB;5mg/995RMB 412 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.85% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Darapladib
描述Darapladib (SB-480848) is a lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with an IC50 value of 0.25 nM, which can exert cardiovascular protective effects [1,3].
体外活性方法:骨髓源性巨噬细胞 (BMDM)用LPS(100ng/mL)引发3小时,然后用100 nM的Darapladib (SB-480848)处理1小时,然后在指定时间内进行Ang II(100 nmol/L)处理。 结果:Darapladib (SB-480848)减弱了Ang II诱导的心脏巨噬细胞NLRP3炎症小体激活以及IL-1β的产生。[3]
体内活性方法:动脉粥样硬化Sprague-Dawley 大鼠喂食高胆固醇饮食 10 周,然后在 2 周内口服低剂量Darapladib (SB-480848) (25 mg·kg-1·d-1) 和高剂量达Darapladib (SB-480848) (50 mg·kg-1·d-1) 干预。 结果:动脉粥样硬化模型组的血清甘油三酯、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)、高敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 和 Lp-PLA2 水平显著升高,Rho 激酶活性和心肌细胞凋亡也显著升高 (p<0.05 vs. 假手术组),而一氧化氮 (NO) 生成减少;Darapladib (SB-480848)各组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2、Rho激酶活性均降低,NO生成增加;与低剂量达Darapladib (SB-480848)组相比,高剂量达拉帕地布组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2降低更显著(p<0.05),NO生成增加更显著(p<0.05)。与低剂量Darapladib (SB-480848)组相比,高剂量Darapladib (SB-480848)组心肌细胞凋亡也显著减少(p<0.05)。但低剂量Darapladib (SB-480848)组与高剂量Darapladib (SB-480848)组之间的Rho激酶活性无显著差异(p>0.05)。[2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 45 mg/mL (67.49 mM)
Ethanol : 93 mg/mL (139.5 mM)
关键字SB 480848 | Phospholipase | inhibit | Inhibitor | SB480848 | Darapladib
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 代谢化合物库 | 活性脂质化合物库 | 高选择性抑制剂库 | NO PAINS 化合物库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 共价抑制剂库
关键字: 达拉地|||SB-480848|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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