I清风藤碱是 Uncaria Hook 的主要生物碱之一,具有降低血压、血管舒张和保护缺血诱导的神经元损伤的作用。在本文中,研究了iso Corynoxeine 在大鼠中的代谢。采用溶剂萃取和重复色谱法分离 12 种代谢物和母体药物,并采用包括 UV、MS、NMR 和 CD 实验在内的光谱方法测定。方法和结果:鉴定出 7 种新化合物,分别为 11-羟基异Corynoxeine、5-氧代异氧氧嘧啶-22-O-β-D-葡萄糖醛酸、10-羟基异Corynoxeine、17-O-去甲基-16,17-二氢-5-氧代Corynoxeine、5-氧代氧杂氧嘧啶、5-氧代氧杂氧嘧啶、21-羟基-5-氧代氧杂草胺和氧炲[18,19]-5-氧代氧杂草胺,以及 6 种已知的化合物,鉴定为 isoCorynoxeine、18,19-脱氢草油草油酸、18,19-脱氢油草油酸 B、油油草胺、油油草油酸-N-氧化物和油。提出了iso Corynoxeine 的可能代谢途径。此外,母体药物及其一些代谢物的活性测定表明,isoCorynoxeine 在最大浓度下对谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡表现出显着的神经保护作用。然而,观察到 M-3 、 M-6 、 M-7 和 M-10 的神经保护活性很少或很弱。结论:我们目前的研究对于进一步了解它们在人类中的代谢命运和倾向具有重要意义。
动脉内膜损伤诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖是动脉粥样硬化和再狭窄等血管增生性疾病的重要致病因素。钩花草(Uncaria rhynchophylla)是传统的中草药,在中国已被用于治疗惊厥性疾病,如癫痫。方法和结果:在本研究中,我们检查了 Corynoxeine 是否对血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的大鼠主动脉 VSMC 增殖产生抑制作用以及这种作用的可能机制。用 Corynoxeine (5-50 μM) 预处理 VSMC 24 小时导致细胞数量显着减少,而没有任何细胞毒性;在 5、20 和 50 μM 时,抑制百分比分别为 25.0+/-12.5、63.0+/-27.5 和 88.0+/-12.5%。此外,Corynoxeine 以浓度依赖性方式显着抑制 50 ng/ml PDGF-BB 诱导的 VSMCs 的 DNA 合成,且无任何细胞毒性;在 5、20 和 50 μM 浓度下,抑制作用分别为 32.8+/-11.0、51.8+/-8.0 和 76.9+/-7.4%。VSMC 与 Corynoxeine 的预孵育显着抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 激活,而 Corynoxeine 对丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK/ERK) 激活激酶 1 和 2 (MEK1/2)、Akt 或磷脂酶 C (PLC)γ 1 激活或 PDGF 受体 β (PDGF-Rbeta) 磷酸化没有影响。结论:这些结果表明,Corynoxeine 是关键 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖的有效 ERK1/2 抑制剂,可能有助于预防和治疗血管成形术后血管疾病和再狭窄。
CAS号4090-18-0对应的化学物质是清风藤碱(Sinoacutine),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:清风藤碱
英文名称:Sinoacutine(也称作Salutaridine)
CAS号:4090-18-0
分子式:C19H21NO4
分子量:327.374(也有资料给出为327.37434,这可能是由于计算精度或四舍五入导致的微小差异)
密度:约为1.33或1.3±0.1 g/cm³(不同资料可能略有差异)
熔点:198℃
沸点:532.5°C at 760 mmHg(也有资料给出为532.5±50.0°C,这同样可能是由于实验条件或计算精度的差异)
闪点:275.8°C(也有资料给出为275.8±30.1°C)
折射率:1.645
蒸汽压:0.0±1.5 mmHg at 25°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
清风藤碱具有特定的化学结构,其InChI和Canonical Smiles等化学标识符可用于描述其分子结构。
清风藤碱是从青风藤(Sinomenium acutum)等植物中提取的一种生物碱。这些植物在中药学中有着悠久的应用历史。
抗炎镇痛:清风藤碱具有显著的抗炎和镇痛作用,可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
其他药效:除了抗炎镇痛外,清风藤碱还可能具有其他药理活性,但具体作用机制和应用领域仍需进一步研究。
药物研发:清风藤碱作为药物活性成分,在药物研发领域具有广阔的应用前景。
科学研究:清风藤碱也常用于科学研究,如药理实验、化学分析等。
危险性:清风藤碱虽具有药用价值,但过量摄入或不当使用可能对人体健康造成危害。因此,在使用清风藤碱时,应严格遵守相关安全规定和操作规程。
储存条件:清风藤碱应储存在低温、干燥、避光的环境中,以确保其稳定性和安全性。
综上所述,CAS号4090-18-0对应的清风藤碱是一种具有多种药理活性的化学物质,来源于青风藤等植物,并在药物研发和科学研究中发挥着重要作用。在使用时,应严格遵守相关安全规定和操作规程,以确保其安全性和有效性。
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王玲