许多本地文化使用黄酶植物的提取物来局部治疗牙痛和关节痛。这些提取物的一种活性成分是烷基酰胺 Hydroxy-alpha-sanshool,当涂抹在皮肤或舌头上时,它会引起刺痛和麻木的感觉异常。为了了解感觉异常的生理机制,我们试图确定 sanshool 在体感系统中的分子靶标。方法和结果:我们首先使用体感行为的小鼠模型测量了 sanshool 的镇痛特性。在幼稚小鼠的后爪上局部涂抹 sanshool 不会改变它们对有害热或机械刺激的敏感性。然而,在神经源性炎症模型中,山松急性抑制了对机械力的炎症超敏反应,而它不抑制对热的超敏反应。这些数据表明,sanshool 抑制了转导机械刺激但不转导热刺激的感觉神经元子集的活动。在小鼠培养的背根神经节 (DRG) 神经元中,sanshool 抑制了中大直径神经元子集中的动作电位 (AP) 放电,这被认为介导机械转导。相比之下,sanshool 不抑制小直径感觉神经元中的 AP 放电,小直径感觉神经元主要传递有害热。除了大小之外,感觉神经元在感觉神经元特异性电压门控钠通道的表达方面也有所不同。因此,山椒醇对感觉神经元的不同影响可能是由于山椒醇对不同钠通道的选择性活性。为了验证这一想法,我们比较了 sanshool 对感觉神经元中表达的两种钠通道亚型 Nav1.7 和 1.8 的影响。 Sanshool 降低了 Nav1.7 和 Nav1.8 电流的幅度,但仅导致 Nav1.7 的稳态失活曲线发生超极化偏移。结论:因此,感觉神经元之间的内在分子差异,例如不同钠通道亚型的表达,可能是 sanshool 作用特异性的基础。
花椒是一种中药 (TCM),用于止痛、祛湿、止泻和止痒。本研究的目的是探讨从 Z. bungeanum 中分离的羟基-α-sanshool (HAS) 对高脂血症大鼠的抗肥胖和降血脂作用。方法和结果:将 Wistar 大鼠 (n = 48) 随机分为 6 组: (1) 正常饮食大鼠 (ND),(2) 高脂饮食 (HFD-) 处理大鼠,(3) HFD + 非诺贝特处理大鼠 (HFD+FNB),(4) HFD + HAS 处理大鼠 (HFD+LD,9 mg/kg),(5) HFD + HAS 处理大鼠中剂量 (HFD+MD,18 mg/kg),和 (6) HFD + 高剂量 HAS 处理大鼠 (HFD+HD, 36 毫克/千克)。记录治疗期间大鼠的体重和摄食量。HAS 治疗 4 周后,观察腹部脂肪组织,测定血清和肝组织总胆固醇 (T-CHO) 、甘油三酯 (TG)、高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇 (HDL-C) 和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇 (LDL-C)。此外,使用油红 O 和苏木精-伊红染色 (H&E) 进行组织化学检查,测定肝脏中丙二醛 (MDA) 和谷胱甘肽 (GSH) 水平以及超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。HFD 喂养后,HFD 大鼠体重增加和食效比显著提高 (p < 0.05vs.ND 大鼠)和 HAS 治疗 (18 和 36 mg/kg) 显着降低体重增加和食物效率比 (p < 0.05vs.HFD 大鼠)。此外,HAS 治疗可以减少腹部脂肪组织和肝脏脂肪细胞。此外,HAS 治疗显著降低了 T-CHO、TG 和 LDL-C,而 HDL-C 升高了 0.05 <。HFD 大鼠)。HAS 治疗增加了肝脏中的 GSH 水平和 SOD 活性 (p < 0.05vs.HFD 大鼠),而它降低了 MDA 水平 (p < 0.05vs.HFD 大鼠)。mRNA 分析表明,HAS 治疗增加了 Pparg (增殖物激活受体 γ) 和 Apoe (过氧化物酶体载脂蛋白 E) 的表达。免疫组化和 Western blotting 表明,HAS 刺激增加了肝脏中 PPARγ 和 APOE 的水平,这是身体防御系统的应激反应。结论:这些结果显示,HAS 通过减少肝脏氧化应激在 HFD 大鼠中发挥抗肥胖和降血脂活性,因此可被视为治愈或预防肥胖和高脂血症的潜在候选药物。
CAS号83883-10-7对应的化学物质是羟基-α-山椒素(Hydroxy-α-sanshool),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:羟基-α-山椒素
英文名称:Hydroxy-α-sanshool
CAS号:83883-10-7
分子式:C16H25NO2
分子量:263.37(或263.38,不同来源略有差异,但通常认为263.37为其精确分子量)
物理性状:白色粉末
羟基-α-山椒素是从胡椒中分离到的烷基酰胺,具有特定的化学结构和性质。它是TRPA1的共价激动剂和TRPV1的非共价激动剂,在药理实验中具有重要的作用。此外,羟基-α-山椒素还常用于含量测定和鉴定等科学研究领域。
羟基-α-山椒素主要来源于花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)等植物。这些植物具有较高的食用和药用价值,具有抗肿瘤、麻醉、镇痛、抗菌、杀虫、抗氧化等多种药理作用。羟基-α-山椒素作为其中的一种活性成分,也受到了广泛的关注和研究。
为了确保羟基-α-山椒素的稳定性和活性,通常需要在特定的条件下进行存储。一般来说,应将其贮存在避光、密闭的容器中,并置于2~8℃的冷藏环境中。此外,羟基-α-山椒素通常具有一定的保质期,具体保质期可能因供应商和存储条件的不同而有所差异。
在使用羟基-α-山椒素时,需要注意其可能带来的安全风险。虽然具体的毒性数据和安全操作规程可能因供应商或应用场景的不同而有所差异,但一般来说,需要避免与皮肤、眼睛等直接接触。在操作时,应穿戴适当的防护设备,如自给式呼吸器、防护服和厚橡胶手套等。此外,如发生吸入、皮肤接触或眼睛接触等情况,应立即采取适当的急救措施,并呼叫医生。
综上所述,CAS号83883-10-7对应的化学物质羟基-α-山椒素是一种具有潜在生物活性或药理作用的有机化合物,在医药和化学领域可能具有广泛的应用前景。
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王玲