Боцепревир
Боцепревир атрибут
Температура плавления: |
>107°C (dec.) |
плотность: |
1.162 |
температура хранения: |
-20°C |
растворимость: |
Растворим в ДМСО (до 15 мг/мл при нагревании) |
пка: |
12.82±0.40(Predicted) |
форма: |
Твердый |
цвет: |
белый или не совсем белый |
Стабильность:: |
Срок годности 2 года с даты покупки в состоянии поставки. Растворы в ДМСО можно хранить при температуре -20°С до 3 месяцев. |
FDA UNII: |
89BT58KELH |
Словарь наркотиков NCI: |
boceprevir |
Код УВД: |
J05AP03 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H361f |
Предполагается, что данное вещество может отрицательно
повлиять на способность к деторождению. |
|
|
|
|
|
|
Внимание |
P201 |
Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня
и других источников воспламенения. Не курить. |
P202 |
Перед использованием ознакомиться с инструкциями по
технике безопасности. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P308+P313 |
ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за
медицинской помощью. |
P405 |
Хранить в недоступном для посторонних месте. |
P501 |
Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях
утилизации отходов. |
|
Боцепревир химические свойства, назначение, производство
Описание
In May 2011, the U.S. FDA approved boceprevir (SCH-503034), to be
given in combination with peginterferon alfa plus ribavirin, for the treatment
of patients with chronic hepatitis C genotype 1 viral infection.
Boceprevir and telaprevir are the first hepatitis C virus (HCV)
protease inhibitors to be approved for the treatment of HCV infection.
Boceprevir is an inhibitor of HCV NS3-4A protease, an essential enzyme required by HCV for
posttranslational processing of viral proteins into their mature forms.
Boceprevir binds covalently, but reversibly, to the active site serine by addition
of the hydroxyl group to the keto-amide functionality. Boceprevir
inhibits HCV NS3-4A protease with a Ki of 14 nM. In cell culture, the EC50
of boceprevir was 200 nM for an HCV replicon constructed from genotype
1b. Boceprevir was two-to threefold less potent against HCV replicon from
genotypes 1a, 2, and 3. The potency of boceprevir decreased threefold in the
presence of human serum. Boceprevir was discovered through a series of
systematic truncations and modifications of a keto-amide undecapeptide
lead molecule.
Boceprevir is synthesized by coupling of 3-amino-4-
cyclobutyl-2-hydroxybutyramide or the related oxobutyramide with a
cyclopropyl-pyrrolidine carboxylic acid intermediate. The pyrrolidine derivative
can be prepared via cyclopropanation of a bicyclic lactam derivative
or by conversion of 3,3-dimethylcyclopropane-1,2-dicarboxylic acid to the
pyrrolidine in a multistep route. Boceprevir is a 1:1 mixture of diastereomers
at the readily epimerizable position a to the keto group.
Химические свойства
Off-White to Pale Yellow Solid
Использование
An NS3 serine protease inhibitor of hepatitis C virus, for the treatment of HCV infection. It is a COVID19-related research product.
Определение
ChEBI: A synthetic tripeptide consisting of N-(tert-butylcarbamoyl)-3-methyl-L-valyl, a cyclopropyl-fused prolyl and 3-amino-4-cyclobutyl-2-oxobutanamide residues joined in sequence. Used for treatment of chronic h
patitis C virus genotype 1 infection.
Клиническое использование
Boceprevir is an oral inhibitor of HCV NS3/4A protease for the
treatment of the chronic hepatitis C genotype infection. It is approved
as combination therapy with Peg-IFN-alpha and ribavarin
to treat adult patients with compensated liver diseasewhoare either
treatment naive or who have experienced prior failed therapy with
interferon and ribavarin. Boceprevir was initially discovered by
Schering-Plough and developed and marketed by Merck & Co. since
its acquisition of Schering-Plough in 2009. Several publications have
highlighted the discovery of this drug, which evolved from a potent
initial undecapeptide lead structure to boceprevir (VII) as a drug
candidate with potent activity and desirable PK properties.
Боцепревир препаратная продукция и сырье
сырьё
Cyclobutanebutanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-
N-МЕТИЛМОРФОЛИНА ГИДРОХЛОРИД
ТРЕТ-БУТИЛ-1-ЦИАНО-3-ЦИКЛОБУТИЛ-1-ГИДРОКСИПРОПАН-2-ИЛКАРБАМАТ
(бромметил)циклобутан
(1R,2S,5S)-3-[(S)-2-(3-TERT-BUTYL-UREIDO)-3,3-DIMETHYL-BUTYRYL]-6,6-DIMETHYL-3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE-2-CARBOXYLIC ACID
ВОС-DL-ЦИКЛОБУТИЛАЛАНИН
1025799-39-6
Этил 2-амино-3-циклобутилпропаноат
циклобутанбутанамид, β-амино-α-оксо-, гидрохлорид (1:1)
3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxaMide, N-[3-aMino-1-(cyclobutylMethyl)-2-hydroxy-3-oxopropyl]-3-[(2S)-2-[[[(1,1 -diMethylethyl)aMino]carbonyl]aMino]-3,3-diMethyl-1-oxobutyl]-6,6-diMe thyl-, (1R,2S,5S)-
Эфир 1-диметилэтилового эфира [2-(циклобутилметил)-2-(метоксиметиламино)-1,1-оксоэтил]-карбаминовой кислоты
трет-бутил(1-циклобутил-3-оксопропан-2-ил)карбамат
Этил 2- (трет-бутоксикарбониламино) -3-циклобутилпропаноат
препарат
Боцепревир поставщик
Global( 146)Suppliers
394730-60-0(Боцепревир)подобный поиск: