Репаглинид
Репаглинид атрибут
Температура плавления: |
129-130.2 °C |
альфа: |
D20 +6.97° (c = 0.975 in methanol); D20 +7.45° (c = 1.06 in methanol) |
Температура кипения: |
672.9±55.0 °C(Predicted) |
плотность: |
1.137±0.06 g/cm3(Predicted) |
температура хранения: |
2-8°C |
растворимость: |
ДМСО: 34 мг/мл |
форма: |
Твердый |
пка: |
4.19±0.10(Predicted) |
цвет: |
белый |
Растворимость в воде: |
89,99 мг/л (25°С) |
Мерк: |
14,8136 |
ИнЧИКей: |
FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N |
SMILES: |
C(O)(=O)C1=CC=C(CC(N[C@H](C2=CC=CC=C2N2CCCCC2)CC(C)C)=O)C=C1OCC |
Справочник по базе данных CAS: |
135062-02-1(CAS DataBase Reference) |
FDA UNII: |
668Z8C33LU |
Словарь наркотиков NCI: |
Prandin |
Код УВД: |
A10BX02 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
WGK Германия |
2 |
RTECS |
000000033825 |
кода HS |
2933399090 |
Токсичность |
LD50 orally in rats: >1 g/kg (Grell) |
символ(GHS) |
![GHS hazard pictograms](/GHS07.jpg)
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H362 |
Может причинить вред детям, находящимся на грудном
вскармливании. |
Репродуктивная токсичность, воздействие на лактацию или через нее |
Дополнительная категория |
|
|
P201, P260, P263, P264, P270,P308+P313 |
H361 |
Предполагается, что данное вещество может отрицательно
повлиять на способность к деторождению или на
неродившегося ребенка. |
Репродуктивная токсичность |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
|
Внимание |
P201 |
Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня
и других источников воспламенения. Не курить. |
P202 |
Перед использованием ознакомиться с инструкциями по
технике безопасности. |
P260 |
Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман. |
P263 |
Избегать контакта в период беременности и грудного
вскармливания. |
P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
P270 |
При использовании продукции не курить, не пить, не
принимать пищу. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P301+P312+P330 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью
при плохом самочувствии. Прополоскать рот. |
P308+P313 |
ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за
медицинской помощью. |
P405 |
Хранить в недоступном для посторонних месте. |
P501 |
Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях
утилизации отходов. |
|
Репаглинид химические свойства, назначение, производство
Описание
Repaglinide was marketed in the US as an orally active hypoglycemic
agent in patients with a type Ⅱ diabetes mellitus, to lower blood glucose in
synergistic combination with metformin, when hyperglycemia cannot be
controlled by diet, exercise or metformin alone. Chiral (S)-repaglinide can be
synthesized in several ways, each involving a stereoselective reduction of an
imine or enamine group. Repaglinide is a nonsulfonylurea belonging to the
meglitinide family, with an insulin-releasing effect mediated by pancreatic betacells,
by closing the ATP-sensitive K+ channels that, in turn, increases the
cytosolic concentration of Ca++. In several animal models, repaglinide was more
efficient than glibenclamide as a dose-dependant promoter of insulin release,
but its mechanism of action is probably slightly different. Repaglinide has a rapid
onset of action, a short duration of action and a reduced risk of hypoglycemia
compared to glyburide.
Химические свойства
White to Off-White Solid
Использование
The R-enantiomer showed only weak hypoglycemic activity. Repaglinide impurity
Общее описание
Repaglinide is 2-ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)phenyl]butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid(Prandin); approvals for generics are pending. Combinationsare available with metformin in the United States(Prandimet), and the drug may also be coprescribed with oneof the thiazolidinediones (typically pioglitazone or rosiglitazone;see previous discussion). To establish the most clinicallyvaluable dose, the patient is titrated while monitoringblood glucose levels and hemoglobin glycosylation (HbA1c)as an index of longer-term overall control.
Биологическая активность
K ATP channel blocker that binds with high affinity for SUR1 when co-expressed with Kir6.2 (K d = 0.42 nM). Antidiabetic glucose regulator with hypoglycaemic effect in vivo .
Клиническое использование
Repaglinide is a nonsulfonylurea insulin secretagogue that was introduced in the United States in 1998 for type 2 diabetes.
Репаглинид препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Репаглинид поставщик
Global( 516)Suppliers
135062-02-1(Репаглинид)подобный поиск: