Телапревир
Телапревир атрибут
Температура плавления: |
116-123°C |
плотность: |
1.25 |
температура хранения: |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
растворимость: |
Хлороформ, метанол (немного) |
пка: |
11.84±0.20(Predicted) |
форма: |
Твердый |
цвет: |
светло-желтого |
FDA UNII: |
655M5O3W0U |
Словарь наркотиков NCI: |
Incivek |
Код УВД: |
J05AP02 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H361fd |
Предполагается, что данное вещество может отрицательно
повлиять на способность к деторождению. Предполагается,
что данное вещество может отрицательно повлиять на
неродившегося ребенка. |
|
|
|
|
|
|
Внимание |
P201 |
Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня
и других источников воспламенения. Не курить. |
P202 |
Перед использованием ознакомиться с инструкциями по
технике безопасности. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P308+P313 |
ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за
медицинской помощью. |
P405 |
Хранить в недоступном для посторонних месте. |
P501 |
Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях
утилизации отходов. |
|
Телапревир химические свойства, назначение, производство
Описание
The hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor telaprevir (VX-950, MP-
424,LY-570310) was approved by the U.S. FDA in May 2011 for the treatment
of genotype 1 chronic HCV infection in adult patients in combination with
peginterferon alfa and ribavirin (PR). Telaprevir and boceprevir (vide
supra) are the first two HCV protease inhibitors to be approved for
treatment of HCV infection. Telaprevir is a HCV NS3-4A protease
inhibitor that exerts its antiviral effect by blocking the release of
nonstructural viral proteins from a polyprotein precursor. Telaprevir is a
potent inhibitor of the protease (IC50=10 nM) and is active in cell culture
(HCV 1b replicon assay, EC50=354 nM). Telaprevir was identified from
efforts to truncate a decamer peptide inhibitor derived from the natural
substrate NS5A-5B and was guided by structure-based design. The ketoamide
group of telaprevir forms a covalent, reversible bond with the active
site serine hydroxyl of the protease and compensates for the loss of affinity
resulting from truncation of the peptide. Despite the presence of the reactive keto-amide group, telaprevir is >500-fold less potent against other serine
proteases. Synthesis of the key octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylic
acid fragment of telaprevir is achieved by a-deprotonation of Boc-protected
3-azabicyclo[3.3.0]nonane followed by reaction with CO2 and resolution of
the racemic acid. Alternatively, deprotonation is carried out in the
presence of a chiral amine to give the enantiomerically enriched acid.
Химические свойства
Telaprevir is White Solid
Использование
Telaprevir is a peptidomimetic inhibitor of hepatitis C virus protease.
Определение
ChEBI: An oligopeptide consisting of N-(pyrazin-2-ylcarbonyl)cyclohexylalanyl, 3-methylvalyl, octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxy, and 3-amino-N-cyclopropyl-2-oxohexanamide residues joined in sequence. Used f
r treatment of chronic hepatitis C virus genotype 1 infection.
Клиническое использование
Telaprevir is a potent peptide mimetic inhibitor of Hepatitis C
virus (HCV) and works via covalent reversible binding to the
NSV-3A protease enzyme. Telaprevir was discovered and developed
by Vertex pharmaceuticals. The drug is marketed as an oral
treatment for HCV infection in combination with Peg interferon
and ribavarin for patients who are refractory to the initial standard
therapy. The initial SAR studies and the discovery of teleprevir
have been published. In addition, a full review of the discovery
process that led to the development of telaprevir, including
several iterations of the syntheses of teleprevir leading to the process
route, has been reported.
Телапревир препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Телапревир поставщик
Global( 209)Suppliers
402957-28-2(Телапревир)подобный поиск: