R428
R428 атрибут
| Температура плавления: |
>211°C (dec.) |
| Температура кипения: |
799.6±70.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
-20°C |
| растворимость: |
Растворим в ДМСО (не менее 25 мг/мл) |
| пка: |
10.34±0.20(Predicted) |
| форма: |
Желтый порошок. |
| цвет: |
Желтый |
| Стабильность:: |
Стабильный в течение 1 года с даты покупки при поставке. Растворы в ДМСО можно хранить при температуре -20°С до 3 месяцев. |
| FDA UNII: |
0ICW2LX8AS |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
|
| Внимание |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
|
R428 химические свойства, назначение, производство
Описание
R428 (bemcentinib, BGB324), a selective small-molecule inhibitor of AXL, is currently being evaluated in phase II trials for the treatment of non-small-cell lung cancer (NSCLC) and acute myelocytic leukemia (AML). It has been found to induce apoptosis in cancer cells and to block tumor spread in models of metastatic breast cancer. The therapeutic potential of R428 has also been demonstrated in highly invasive esophageal adenocarcinoma cells and in ESCC cells.
R428 is a selective, small molecule inhibitor of Axl that blocks its catalytic and precancerous activities. R428 treatment reduced Axl-induced AKT phosphorylation, cancer cell invasion, angiogenesis, and the production of pro-inflammatory cytokines. It also reduced the expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and Snail in a dosage-dependent manner. Interestingly,using R428 to inhibit Axl-mediated cellular and molecular functions during cisplatin treatments achieved an enhanced suppression of liver metastases. Axl knockdowns in RAC cell lines reduced migration, invasion, and in vivo engraftment, accompanied by a downregulation in the activity of the Ral GTPase proteins (RalA and RalB). Similar effects were obtained using an A428 inhibitor. Blocking Axl functions also abrogated the phosphorylation of ERBB2 (Her-2/neu) at the Tyr877 residue, which reveals the cross-functional effects of R428 on different receptor signaling axes.
Cabozantinib (XL184) and R428 (BGB324) Inhibit the Growth of Esophageal Squamous Cell Carcinoma (ESCC)Использование
R 428 is an AXL tyrosine kinase inhibitor shown to be used as an anti-cancer agent.
R428 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
R428 поставщик
Global( 128)Suppliers
1037624-75-1()подобный поиск: