Апамин
Апамин атрибут
Температура кипения: |
847.17°C (rough estimate) |
плотность: |
1.63 |
показатель преломления: |
1.5530 (estimate) |
температура хранения: |
-20°C |
растворимость: |
0,05 М уксусная кислота: 5 мг/мл, прозрачная, от бесцветной до бледно-желтой. |
форма: |
Белое твердое вещество с темно-коричневым оттенком |
цвет: |
White to off-white |
Растворимость в воде: |
Растворим до 1 мг/мл в воде |
Мерк: |
13,732 |
Рейтинг продуктов питания EWG: |
1 |
FDA UNII: |
X644P85KUR |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
Заявления о безопасности |
22-24/25 |
РИДАДР |
2811 |
WGK Германия |
3 |
RTECS |
CD6899900 |
F |
3-10 |
Класс опасности |
6.1(b) |
Группа упаковки |
III |
Токсичность |
LD50 i.v. in mice: 4 mg/kg (Habermann, Reiz); LD50 intracerebroventricularly in mice: 12 ng/animal (Labbé-Jullié) |
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Danger |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H334 |
При вдыхании может вызывать аллергическую реакцию
(астму или затрудненное дыхание). |
Сенсибилизация, респираторный |
Категория 1 |
Опасность |
|
P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501 |
|
Внимание |
P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
P342+P311 |
При возникновении симптомов астмы или затрудненного
дыхания обратиться за медицинской помощью. |
|
Апамин химические свойства, назначение, производство
Химические свойства
Small, highly potent, highly basic polypeptide.
Использование
Apamin has been used:
- As a selective inhibitor of small conductance (SKCa) channels in HEK cells.
- To inhibit endothelium-derived relaxing factor (EDHF) mediated responses.
- To block small-conductance Ca2-activated K current (ISK) in electrophysiological studies in hyperstriatum ventrale, pars caudalis (HVc) neurons.
Определение
Occurs in the venom of the honey bee, Apis mellifera; molecular weight of 2027.38.
Общее описание
Apamin is a bee venom component and is strongly basic in nature. It has 18 amino acid residues and two disulphide bonds.
Опасность
Central nervous system poison able to cross the blood–brain barrier; neurotoxic; poison.
Профиль безопасности
Poison by intravenous, parenteral,intracerebral, and intraperitoneal routes. When heated todecomposition it emits toxic fumes of SOx and NOx.
Ферментативный ингибитор
This bee venom octadecapeptide toxin (FW = 2027.34 g/mol; CAS 24345- 16-2; NCBI Reference Sequence: NP_001011612.1) potently blocks the small-conductance Ca 2+ -activated potassium ion (or SK) channels hSK1 as well as rSK2, with IC50 values of 3.3 nM and 83 pM. It shows greater effectiveness at the SK2 channel (IC50 = 0.06-0.4 nM) than SK1 (IC50 = 1- 12 nM). SK3 (IC50 = 1-13 nM), and SK4 (IC50 = 1 μM) channels, and is active against channels within neurons, vascular endothelium, bladder smooth muscle, and certain cancers. Apamin does not inhibit human cardiac Na + current, L-type Ca 2+ current or other major K+ currents. Structurally, apamin forms a stable structure, consisting of a C-terminal a- helix and two reverse turns, that is stabilized by two disulfide bonds connecting Cys-1 to Cys-11 and Cys-3 to Cys-15. A minor constituent of venom of the bee (Apis mellifera), apamin amounts to only 2-3% (w/w) of its dry venom. The smallest known neurotoxic polypeptide, apamin is derived by proteolytic processing of the 48-residue pre-pro-protein. The precursors of the bee venom constituents apamin and MCD peptide are encoded by two genes in tandem which share the same 3'-exon.
Апамин препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Апамин поставщик
Global( 135)Suppliers
24345-16-2(Апамин)подобный поиск: