Тримипрамин
Тримипрамин атрибут
Температура плавления: |
45° |
Температура кипения: |
426.2°C (rough estimate) |
плотность: |
0.9912 (rough estimate) |
показатель преломления: |
1.6450 (estimate) |
Fp: |
9℃ |
температура хранения: |
2-8°C |
пка: |
pKa 8.0 (Uncertain) |
FDA UNII: |
6S082C9NDT |
Код УВД: |
N06AA06 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
Коды опасности |
F,T |
Заявления о рисках |
11-23/24/25-39/23/24/25 |
Заявления о безопасности |
16-36/37-45 |
РИДАДР |
3249 |
WGK Германия |
1 |
Класс опасности |
6.1(b) |
Группа упаковки |
III |
Токсичность |
LD50 oral in mouse: 250mg/kg |
символ(GHS) |
![GHS hazard pictograms](/GHS02.jpg) ![GHS hazard pictograms](/GHS06.jpg)
|
сигнальное слово |
Danger |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H225 |
Легковоспламеняющаяся жидкость. Пары образуют с
воздухом взрывоопасные смеси. |
Воспламеняющиеся жидкости |
Категория 2 |
Опасность |
![](/GHS02.jpg) |
P210,P233, P240, P241, P242, P243,P280, P303+ P361+P353, P370+P378,P403+P235, P501 |
H301+H311+H331 |
Токсично при проглатывании, при контакте с кожей или при
вдыхании. |
|
|
|
|
|
H370 |
Поражает органы (Глаза) в результате однократного
воздействия. |
Специфическая токсичность для органа-мишени, однократное воздействие |
Категория 1 |
Опасность |
![](/GHS08.jpg) |
P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501 |
|
Внимание |
P210 |
Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня
и других источников воспламенения. Не курить. |
P260 |
Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P301+P310 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за
медицинской помощью. Прополоскать рот. |
P311 |
Обратиться за медицинской помощью. |
|
Тримипрамин химические свойства, назначение, производство
Использование
Antidepressant.
Определение
ChEBI: A dibenzoazepine that is 10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine substituted by a 3-(dimethylamino)-2-methylpropyl group at the nitrogen atom. It is used as an antidepressant.
Всемирная организация здравоохранения(ВОЗ)
Trimipramine, a tricyclic antidepressant was introduced in 1961
for the management of endogenous depression. Much of the adverse effects are
caused by its antimuscarinic actions. These include dry mouth, cardiac
arrhythmias, central nervous system disturbances, blood disorders and risk of
suicide. The risk of suicide and dangers related to overdosage led Norwegian
Medicines Control Authority to put the higher strength formulation under
prescribing restriction in 1992. The risk of death following overdosage is
apparently higher for products containing tricyclic compounds as compared with
nontricyclic products.
Фармакокине?тика
Trimipramine is one of the antidepressants with the most pronounced differences in pharmacokinetics caused
by the CYP2D6 genetic polymorphism. Its bioavailability and systemic clearance depended
significantly on the CYP2D6 isoform with a linear dose relationship. Its mean bioavailability was 44% in
individuals without CYP2D6 (poor metabolizers) but 16 and 12% in those individuals with two and three active
genes of CYP2D6 (fast and ultrafast metabolizers), respectively. Consequently, the mean total clearances of
the oral dose were 27, 151, and 253 L/hour in poor, extensive, and ultrarapid metabolizers, respectively. The
44% bioavailability combined with low systemic clearance of trimipramine in poor metabolizers of CYP2D6
substrates results in a very high exposure to trimipramine with the risk of adverse drug reactions. On the
other hand, the presystemic elimination may result in subtherapeutic drug concentrations in carriers of
CYP2D6 gene duplications with a high risk of poor therapeutic response
Клиническое использование
Although trimipramine has the weakest binding affinity for the monoamine transporters, it shares the pharmacological and toxicity actions of the other TCAs and is used primarily in the
treatment of depression.
Тримипрамин препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Тримипрамин поставщик
Global( 40)Suppliers
739-71-9(Тримипрамин)подобный поиск: