Regorafenib monohydrate
Regorafenib monohydrate атрибут
температура хранения: |
2-8°C |
растворимость: |
≥25,05 мг/мл в ДМСО; нерастворим в H2O |
форма: |
Твердый |
цвет: |
Light yellow to orange |
ИнЧИКей: |
ZOPOQLDXFHBOIH-UHFFFAOYSA-N |
SMILES: |
O(C1C=CC(NC(=O)NC2C=CC(Cl)=C(C(F)(F)F)C=2)=C(F)C=1)C1=CC=NC(C(=O)NC)=C1.O |
FDA UNII: |
MGN125FS9D |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
![GHS hazard pictograms](/GHS08.jpg)
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H410 |
Чрезвычайно токсично для водных организмов с
долгосрочными последствиями. |
Опасность для водной среды, долгосрочная опасность |
Категория 1 |
Предупреждение |
![](/GHS09.jpg) |
P273, P391, P501 |
H373 |
Может поражать органы (Нервная система) в результате
многократного или продолжительного воздействия при
вдыхании. |
Специфическая органная токсичность, многократное воздействие |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P260, P314, P501 |
H361fd |
Предполагается, что данное вещество может отрицательно
повлиять на способность к деторождению. Предполагается,
что данное вещество может отрицательно повлиять на
неродившегося ребенка. |
|
|
|
|
|
|
Внимание |
P201 |
Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня
и других источников воспламенения. Не курить. |
P273 |
Избегать попадания в окружающую среду. |
P308+P313 |
ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за
медицинской помощью. |
|
Regorafenib monohydrate химические свойства, назначение, производство
Описание
Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506) is an orally active and potent multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor with potent anti-tumour and anti-angiogenic activity. It is approved for the treatment of metastatic colorectal cancer, advanced gastrointestinal mesenchymal stromal tumours and hepatocellular carcinoma.
Клиническое использование
Regorafenib was approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) in September 2012 for
the treatment of metastatic colorectal cancer in patients who have previously undergone
fluoropyrimidine-, oxaliplatin-, and irinotecan-based therapies. The FDA expanded the approved use
of the drug to include patients with advanced gastrointestinal stromal tumors (GIST) that cannot be
surgically removed and no longer respond to imatinib and sunitinib, two other drugs approved for
treatment of GIST. Regorafenib, marketed under the trade name Stivarga®, was discovered and
developed by Bayer Pharmaceuticals and marketed jointly with Onyx Pharmaceuticals. The active
metabolites of the drug inhibit multiple targets within a variety of kinase families including those in the RET, VEGF, FGFR, PTK, and Abl pathways.
Синтез
Among several published synthesis, the most likely process scale synthesis will be highlighted
from the two published syntheses, and this is described in the scheme. Commercially available
picolinic acid (148) was heated with thionyl chloride to provide the crude intermediate 4-chloro-2-
pyridyl acid chloride which was subsequently reacted with aqueous methyl amine in toluene to give 4-
chloro-2-methylcarboxamide as its hydrochloride salt 149 in quantitative yield after treatment with
acetyl chloride in toluene and ethanol. The hydrochloride salt was free based with sodium hydroxide
and then immediately reacted with imine 150 (formed upon exposure to 4-amino-3-fluorophenol (153)
in refluxing 3-methyl 2-butanone) in base to provide diaryl ether 151 in 84% yield. Reaction of amine
151 with the commercially available isocyanate 152 ultimately delivered regorafenib hydrate (XXIII) in
83% yield.
![Synthesis_1019206-88-2](https://www.chemicalbook.com/NewsImg/2021-02-09/20210209460008881457796476.jpg)
Regorafenib monohydrate препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Regorafenib monohydrate поставщик
Global( 189)Suppliers
1019206-88-2()подобный поиск: