Форместан
Форместан атрибут
Температура плавления: |
199-202°C |
альфа: |
D20 +181° (c = 7.7 in chloroform) |
Температура кипения: |
383.44°C (rough estimate) |
плотность: |
1.1189 (rough estimate) |
показатель преломления: |
1.4200 (estimate) |
температура хранения: |
2-8°C |
растворимость: |
Хлороформ (Слегка), Метанол (Слегка) |
форма: |
Твердый |
пка: |
9.31±0.60(Predicted) |
цвет: |
От белого до не совсем белого |
InChI: |
InChI=1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15(20)17(22)14(18)4-3-11-12-5-6-16(21)19(12,2)9-7-13(11)18/h11-13,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,12-,13-,18+,19-/m0/s1 |
ИнЧИКей: |
OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N |
SMILES: |
C1(=O)C(O)=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)C(=O)CC3)CC2 |
Справочник по базе данных CAS: |
566-48-3(CAS DataBase Reference) |
FDA UNII: |
PUB9T8T355 |
Словарь наркотиков NCI: |
formestane |
Код УВД: |
L02BG02 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
Коды опасности |
T |
Заявления о рисках |
60 |
Заявления о безопасности |
53-36/37/39-45 |
WGK Германия |
3 |
RTECS |
BV8152500 |
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Danger |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H360 |
Может отрицательно повлиять на способность к
деторождению или на неродившегося ребенка. |
Репродуктивная токсичность |
Категория 1А, 1Б |
Опасность |
|
|
|
Внимание |
P201 |
Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня
и других источников воспламенения. Не курить. |
P308+P313 |
ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за
медицинской помощью. |
|
Форместан химические свойства, назначение, производство
Описание
Formestane is a potent aromatase inhibitor launched in the UK as a second-line
endocrine treatment for breast cancer. As a synthetic derivative of androstanedione, the
natural substrate for the biosynthesis of estrogen by the enzyme aromatase, formastane
selectively inhibits aromatase and binds to its steroid receptor site to cause a rapid and
sustained fall in circulating estrogen level and, therefore, inhibits tumor growth. In patients
with existing bulky primary tumors, formestane effectively reduces the size of the tumors.
Formastane has apparent tolerability advantages and less side effects than other agents such
as aminoglutethimide.
Химические свойства
Needles
Определение
ChEBI: A 17-oxo steroid that is androst-4-ene-3,17-dione in which the hydrogen at position 4 is replaced by a hydroxy group. Formestane was the first selective, type I steroidal aromatase inhibitor, suppressing oestrogen production from anabolic steroids or proho
mones. It was formerly used in the treatment of oestrogen-receptor positive breast cancer in post-meopausal women. As it has poor oral bioavailability, it had to be administered by (fortnightly) intramuscular injection. It fell out of use with the subseque
t development of cheaper, orally active aromatase inhibitors. Formestane is listed by the World Anti-Doping Agency as a substance prohibited from use by athletes.
Механизм действия
Aromatase inhibitors such as formestane and letrozole reduce plasma estradiol levels by inhibiting the conversion of testosterone to estrogen. This compound was first described as a competitive inhibitor, but subsequent evidence proved that its binding to aromatase was irreversible. Hence, it is a suicide inhibitor. In the dog, but not rodents, this results in Leydig cell hypertrophy and hyperplasia. This is thought to be due to the differential sensitivity of the pituitary feedback mechanism to estrogens and androgens in the different species[1-2].
Форместан препаратная продукция и сырье
сырьё
Осмия тетроксид
Гидроксид калия
Натрия сульфат
трет-Бутанол
Acetylacetone
Sodium bisulfite solution
Этилацета
ДИХЛОРМЕТАН
арбонат натрия
Androst-4-ene-3,17-dione, 2-hydroxy-, (2α)-
Androstan-17-one, 3,4-dihydroxy-, (3α,4β,5α)-
Androstane-3,17-dione, 4,5-dihydroxy- (6CI,9CI)
4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE 4-METHYLETHE R
Андрост-3-ен-17-он,(5)
Андростендион
препарат
Форместан поставщик
Global( 167)Suppliers
566-48-3(Форместан)подобный поиск: