Линаглиптин
Линаглиптин атрибут
Температура плавления: |
202 ºC |
Температура кипения: |
661.2±65.0 °C(Predicted) |
плотность: |
1.39 |
температура хранения: |
Refrigerator |
растворимость: |
Хлороформ (Мало растворим), ДМСО (Мало растворим), метанол (Мало растворим) |
пка: |
10.01±0.20(Predicted) |
форма: |
Твердый |
цвет: |
от белого до оранжевого |
ИнЧИКей: |
LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N |
SMILES: |
N1(CC#CC)C2=C(N(C)C(=O)N(CC3=NC(C)=C4C(=N3)C=CC=C4)C2=O)N=C1N1CCC[C@@H](N)C1 |
FDA UNII: |
3X29ZEJ4R2 |
Код УВД: |
A10BH05 |
Словарь наркотиков NCI: |
linagliptin |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
|
|
Внимание |
P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P302+P352 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. |
P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
|
Линаглиптин химические свойства, назначение, производство
Описание
Linagliptin (trade names Tradjenta and Trajetna) is an inhibitor of
dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) that was approved by the U.S. FDA in May
2011 for the treatment of Type 2 diabetes along with diet and exercise.
Linagliptin (BI-1356) has been
described as a potent highly selective, slow-off rate and long acting inhibitor of DPP-4. Linagliptin arose from optimization efforts of xanthine-based
DPP-4 inhibitors with the initial lead identified from an HTS campaign.
After optimizing the activity of the initial micromolar lead, two issues that needed to be addressed were activity for hERG and muscarinic receptor M1.
Introduction of a butynyl group at the N7 position of the xanthine ring gave
much reduced M1 affinity with no measureable hERG activity. Linagliptin
inhibits DPP-4 with an IC50=1 nM and is highly selective (>10,000-fold)
against DPP-8 and DPP-9. Linagliptin shows no interactions with CYPs up
to 50 mM. The described synthesis of linagliptin starts with 8-bromoxanthine,
which is alkylated at the N-7 position to introduce the butyne group,
followed by alkylation of the N-1 group to introduce the methyl-quinazoline
group. Displacement of the bromide with (R)-Boc-3-amino-piperidine
followed by deprotection gives linagliptin. When administered to db/db
mice orally, linagliptin dose dependently reduced glucose excursion from
0.1 mg/kg (15% inhibition) to 1 mg/kg (66% inhibition).
Использование
Labeled Linagliptin, intended for use as an internal standard for the quantification of Linagliptin by GC- or LC-mass spectrometry.
Определение
ChEBI: A xanthine that is 7H-xanthine bearing (4-methylquinazolin-2-yl)methyl, methyl, but-2-yn-1-yl and 3-aminopiperidin-1-yl substituents at positions 1, 3, 7 and 8 respectively (the R-enantiomer). Used for treatment of type
I diabetes.
Линаглиптин препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Линаглиптин поставщик
Global( 481)Suppliers
668270-12-0(Линаглиптин)подобный поиск: