DS-437
DS-437 атрибут
| плотность: |
1.71±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
2-8°C |
| растворимость: |
DMSO:125.0(Max Conc. mg/mL);314.5(Max Conc. mM) |
| пка: |
13.13±0.70(Predicted) |
| форма: |
пудра |
| цвет: |
От белого до бежевого |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| РИДАДР |
UN 2811 6.1 / PGIII |
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Danger |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H301 |
Токсично при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 3 |
Опасность |
|
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
|
| Внимание |
| P301+P330+P331+P310 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Прополоскать рот. Не вызывать
рвоту! Немедленно обратиться за медицинской помощью. |
|
DS-437 химические свойства, назначение, производство
Описание
DS-437 is a dual inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) and PRMT7 (IC50s = 5.9 and 6 μM, respectively). It is selective for PRMT5 and PRMT7 over a panel of 29 additional protein, DNA, and RNA methyltransferases at 50 μM, but also inhibits DNMT3A and DNMT3B (IC50s = 52 and 62 μM, respectively). DS-437 (2.5 and 10 μM) inhibits symmetrical arginine dimethylation of FOXP3 in HEK293T cells, as well as symmetrical arginine dimethylation of p60 and the ribonucleoproteins SmD1/D3 and SmB/B’ in MDA-MB-231 cells in a concentration-dependent manner. It inhibits the ability of regulatory T cells (Tregs) to suppress effector T cell (Teff) proliferation in vitro in human and murine Treg suppression assays. DS-437 (10 mg/kg five times per week) reduces tumor growth in a CT26Her2 murine colon cancer model when administered in combination with the anti-p185erbB2/neu antibody 4D5.
Использование
DS-437 has been used as an inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) to study its effect on forkhead box P3 (FOXP3) methylation and regulatory T cells (Tregs) function in 293T cells.
Биохимия/физиол Действия
DS-437 is an analog of S-adenosyl methionine (SAM ), which inhibits protein arginine methyltransferases PRMT5 and PRMT7 (IC50 5.9 and 6 μM) with little interaction against a panel of 30 other human methyltransferases.
DS-437 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
DS-437 поставщик
Global( 14)Suppliers