MLN9708
MLN9708 атрибут
Температура плавления: |
>227°C (dec.) |
плотность: |
1.47 |
температура хранения: |
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
растворимость: |
ДМСО (Мало растворим), метанол (Мало растворим, нагретый, обработанный ультразвуком), пиридин (Мало растворим, обработанный ультразвуком) |
пка: |
1.92±0.20(Predicted) |
форма: |
Твердый |
цвет: |
От белого до не совсем белого |
Словарь онкологических терминов NCI: |
ixazomib citrate |
FDA UNII: |
E8R04MBQ04 |
Словарь наркотиков NCI: |
ixazomib citrate |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
Заявления о безопасности |
24/25 |
кода HS |
29329990 |
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
|
H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
|
Внимание |
P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
|
MLN9708 химические свойства, назначение, производство
Описание
Ixazomib citrate is a
proteasome inhibitor prodrug for the treatment of multiple
myeloma in patients who have received at least one prior
therapy in combination with lenalidomide and dexamethasone. The drug was developed by Takeda and reversibly
inhibits the protein proteasome subunit β type-5, which is part
of the 20S proteasome complex. Ixazomib citrate (XXIV) is
hydrolyzed quickly in vivo to give the biologically active
compound ixazomib, which presumably is the corresponding
boronic acid variant of XXIV.
Использование
MLN-9708 is a novel proteasome?inhibitor.
Синтез
The structure of ixazomib citrate is particularly interesting in
that it is one of the relatively few marketed drugs which feature
a boron atom within its structure (others of note being the
oncology medication bortezomib and the antifungal drug
tavaborole13). The ostensible scale synthetic approach began
with reaction of commercial 2,5-dichlorobenzoyl chloride (188) with glycine in aqueous NaOH to furnish amide
189 in 97% yield as a white crystalline solid. Acid 189 was then
coupled with commercially available 1,3,2-benzodioxaborolane
190 in the presence of TBTU and DIPEA in DMF at low
temperature to give diamide 191, which was used without
purification for the next step. Borane 191 was then deprotected
with (2-methylpropyl)boronic acid in methanolic HCl to
provide trimer 192 in 74% as a white solid. Finally, boroxin
192 was reacted with citric acid in EtOAc to dissociate the
trimer, resulting in ixazomib citrate (XXIV) in 88% yield as a
crystalline solid.
![Synthesis_1201902-80-8](https://www.chemicalbook.com/NewsImg/2021-02-09/20210209160008881457742670.jpg)
MLN9708 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
MLN9708 поставщик
Global( 142)Suppliers
1201902-80-8()подобный поиск: