1009298-59-2
中文名称
3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
英文名称
3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
CAS
1009298-59-2
分子式
C25H30N6O3
分子量
462.544
MOL 文件
1009298-59-2.mol
更新日期
2024/05/22 15:55:00
1009298-59-2 结构式
基本信息
中文别名
奥西替尼杂质4奥西替尼杂质1
奥希替尼杂质4
MTOR抑制剂(AZD2014)
VISTUSERTIB, 一种高效MTOR抑制剂
3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
英文别名
CS-486AZD2014
AZD2014, >=98%
AZD 2014
AZD-2014
AZD2014(Vistusertib)
Vistusertib (AZD2014)
Osimertinib Impurity 4
AZD2014
AZD 2014
AZD-2014
Vistusertib, 98%, a novel mTOR inhibitor
3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
常见问题列表
生物活性
AZD2014是一种新型mTOR抑制剂，IC50为2.8 nM；高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。体外研究
AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。体内研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。生物活性
Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。靶点
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
P-Akt (S473)
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
pS6 (S235/236)
(Cell-free assay) | 200 nM |
体外研究
AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER
体内研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2783 | 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 5mg | 1382.89元 |
| 2024/04/30 | S2783 | 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1556.1元 |
| 2024/04/30 | S2783 | 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 25mg | 4168.71元 |