130964-39-5
中文名称
H-89二盐酸盐
英文名称
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
CAS
130964-39-5
分子式
C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O
分子量
537.304
MOL 文件
130964-39-5.mol
更新日期
2024/05/23 20:39:43
130964-39-5 结构式
基本信息
中文别名
H-89二盐酸盐H-89二盐酸盐水合物
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐
英文别名
H 89 2HCl5-Isoquinolinesulfonamide
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
H-89 hydrate dihydrochloride
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE USP/EP/BP
Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride
H-89 Dihydrochloride Hydrate,N-[2-(P-Bromocinnamylamino)Et
H-89 dihydrochloride(Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride)
PROTEIN KINASE INHIBITOR H-89 DIHYDROCHLORIDE
H89 DIHYDROCHLORIDE
H 89
(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
所属类别
生物化工：PKA 抑制剂
常见问题列表
性状
H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐，储存条件：2-8ºC，为灰白色粉末。其性状图如下：
制备
称取5-异喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氢呋喃，溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的200mL乙二胺溶液中，立即有固体析出，加完后在35℃继续搅拌4小时，薄层色谱检测反应进度。等反应完成，反应液冷却后，再向反应中加400mL冰水，使产物析出完全，抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇溶解，滴加稀盐酸，有固体析出，丙酮重结晶，得到白色固体H-89二盐酸盐。生物活性
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。靶点
| Target | Value |
|
PKA
(Cell-free assay) | 48 nM(Ki) |
|
S6K1
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
PKG
(Cell-free assay) | 0.48 μM(Ki) |
体外研究
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，K i 值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K
体内研究
H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。