前列地尔性质、用途与生产工艺
前列地尔（Alprostadil）的化学式为C20H34O5。它是一种白色至灰白色结晶粉末。它在甲醇、乙醇、乙酸乙酯和氯仿中易溶，极微溶于水。它主要用于治疗慢性动脉闭塞性疾病，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化症，以及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛。此外，它也用于脏器移植术后抗栓治疗，抑制移植血管内的血栓形成，以及用于动脉导管依赖性先天性心脏病，缓解低氧血症。
选择耳鼻咽喉科自2011年8月至2013年8月收治的85例突发性耳聋患者为研究对象,随机分为两组。两组患者均给予对症支持治疗,对照组在对症支持治疗的基础上给予盐酸丁咯地尔注射液治疗(0.2g/次,1次/d),治疗组在对症支持治疗的基础上给予前列地尔注射液治疗(10μg/次,1次/d),对比观察两组患者治疗后的总有效率及不良反应。结果(1)治疗组总有效率为90.91%,明显高于对照组总有效率为78.05%(P<0.05);(2)不良反应比较:两组患者治疗后均未发生头晕、头痛、肝肾功能损害等不良反应,两组比较无明显差异(P>0.05)。结论前列地尔治疗突发性耳聋的临床效果显著,且副作用小,值得临床广泛推广。
前列地尔（PGE1）是前列腺素家族的一员，其合成变体在药学上被称为前列腺素E1。PGE1可通过增加肌醇磷脂水平和cAMP含量来提高Na+-K+-ATP酶的活性，从而促进神经内血流量的增加，增强神经营养，提高运动性神经传导速度。其次，PGE1可以通过抑制血小板聚集和调节扩张的血管来改善外周微循环。据有关研究报道,PGE1既能减少糖尿病患者的细胞凋亡，又能促进轴突再生，加速患者的功能恢复。
前列地尔的生物转化主要在肺内进行，它迅速在输注开始后达到稳态浓度。大约60-90%经肺部首过代谢为15-酮基-PGE1，15-酮基-PGE0和PGE0，然后主要通过肾脏排泄，给药后24小时内大部分药物通过尿液排出。
一种前列地尔的制备方法,室温下加入前列地尔、四氢呋喃搅拌,通入氯化氢气体,升温至55-65℃,反应5-7小时,加入活性炭脱色30分钟,滤除活性炭,母液加压抽干溶剂,残余物种加入异丙醇,在40-45℃滴加石油醚,缓慢降温至10℃以下静置析晶5-6小时,抽滤,得到白色固体前列腺素E1。本发明在酸性条件下进行消除反应,反应条件温和,以重结晶代替层析柱分离进行提纯,操作简便快速,产物纯度高。
前列地尔
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