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卡博特韦

卡博特韦, 1051375-10-0, 结构式
卡博特韦
CAS号:
1051375-10-0
英文名:
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)
英文别名:
Cabotegravir;GSK1265744;GSK744;CS-2197;Caboteve;Cabot wei;SureCN82803;S/GSK1265744;Cabotegravin;SK744, GSK1265744
中文名:
卡博特韦
中文别名:
卡博特维;卡替拉韦;卡博格韦;卡博特韦;卡博特韦杂质;卡博特韦自由酸;化合物GW1929;13C,2H5]-卡博替拉韦;13C,2H2,15N]-卡博替拉韦;(3R,6S)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-10-羟基-6-甲基-8,11-二羰基-4-氧杂-1,7-二氮杂三环[7.4.0.03,7]十三碳-9,12-二烯-12-甲酰胺
CBNumber:
CB02668664
分子式:
C19H17F2N3O5
分子量:
405.35
MOL File:
1051375-10-0.mol

卡博特韦化学性质

沸点:
664.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.50±1.00(Predicted)
颜色:
White to yellow
安全信息

卡博特韦性质、用途与生产工艺

卡博格韦

卡博格韦是一种有效的HIV整合酶抑制剂,卡博格韦(Cabotegravir)可阻止HIV病毒感染人体细胞,而利匹韦林(Rilpivirine)则可阻止病毒复制自身。

生物活性

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。

体外研究

GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively.

体内研究

GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges.

靶点

TargetValue
HIV integrase
()

体外研究

GSK1265744抑制HIV复制,对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4细胞系中产生细胞毒性,CC50分别为6.4,5.0,9.2,和13 μM。

体内研究

GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。

卡博特韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

卡博特韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-15592Cabotegravir1 mg156元
2024/11/08HY-15592Cabotegravir5 mg312元

卡博特韦 生产厂家

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