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米托坦

药理作用 用途 适应症 药物代谢 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 米托坦 试剂级价格
米托坦, 53-19-0, 结构式
米托坦
CAS号:
53-19-0
英文名:
Mitotan
英文别名:
MITOTANE;LYSODREN;Mitotam;O,P'-DDD;2,4'-DDD;Mitotane API;CB-313;Peprin;4′-DDD;p'-DDD
中文名:
米托坦
中文别名:
米托坦;曼托坦;米托担;滴滴滴;米托丹;氯苯二氯乙烷;双氯苯二氯乙烷;米托坦 标准品;米托坦(抗癌药);2,4'-滴滴滴
CBNumber:
CB0392321
分子式:
C14H10Cl4
分子量:
320.04
MOL File:
53-19-0.mol

米托坦化学性质

熔点:
77-78 °C(lit.)
沸点:
405.59°C (rough estimate)
密度:
1.3118 (rough estimate)
折射率:
1.6000 (estimate)
储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
水溶解性:
<0.1 g/100 mL at 24 ºC
Merck:
13,6237 / 13,6237
BRN:
2056007
InChI:
InChI=1S/C14H10Cl4/c15-10-7-5-9(6-8-10)13(14(17)18)11-3-1-2-4-12(11)16/h1-8,13-14H
InChIKey:
JWBOIMRXGHLCPP-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C1(Cl)=CC=CC=C1C(C1=CC=C(Cl)C=C1)C(Cl)Cl
CAS 数据库:
53-19-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Mitotane(53-19-0)
EPA化学物质信息:
o,p'-DDD (53-19-0)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 40
安全说明: 36/37
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
RTECS号: KH7880000
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 2903990002
毒害物质数据: 53-19-0(Hazardous Substances Data)

米托坦 MSDS


2,2-(2-Chlorophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroethane

米托坦 化学药品说明书


米托坦|药物应用信息

米托坦性质、用途与生产工艺

药理作用

米托坦结构与杀虫药滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少,体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，适用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺瘤、肾上腺增生引起的枯氏综合征、肾上腺皮质增生、皮质癌术后辅助治疗以及肿瘤所致的皮质醇增多症。

用途

抗肿瘤药。用作肾上腺溶解剂。

适应症

无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。

药物代谢

口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50μg/ml。停药6～9周后，血浆中仍可测到邻氯烷。米托坦脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。

生物活性

Mitotane (NCI-C04933) 是一种抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。

靶点

TargetValue
Sterol-O-Acyl Transferase 1
()

体外研究

在小鼠TalphaT1细胞系中，Mitotane抑制TSH的表达和分泌，阻断TSH对TRH的反应，并且降低细胞活力，并诱导细胞凋亡。在垂体TSH分泌小鼠细胞中，Mitotane不与甲状腺激素干预，而是直接减少了分泌活性和细胞活力。 Mitotane诱发肾上腺皮质坏死，线粒体膜损伤，并且不可逆转的结合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP诱导的皮质醇分泌，但不会导致细胞死亡。Mitotane表现对基础StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)显著减少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)几乎完全中和8-溴环磷酸腺苷诱导STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。在H295R细胞的S期中，Mitotane和gemcitabine联用显示出拮抗作用和干扰细胞周期中gemcitabine介导的抑制。

体内研究

在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）显著降低肾上腺线粒体和微粒体的“P-450”和微粒体蛋白质达34％，55％和35％。

化学性质 

白色结晶。熔点76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。

用途 

抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。

生产方法 

由邻溴氯苯（见05820）经下述步骤制得。

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: > 5000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: > 4000 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氯化物烟雾

储运特性

库房低温通风干燥

灭火剂

水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

米托坦 上下游产品信息

上游原料

2-溴氯苯 二氯乙醛

下游产品

米托坦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/02/08HY-13690米托坦
Mitotane		53-19-0100mg512元
2025/02/08HY-13690米托坦
Mitotane		53-19-010mM * 1mLin DMSO563元

米托坦 生产厂家

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