黄芪甲苷性质、用途与生产工艺
黄芪甲苷又称黄芪皂苷IV,是从豆科黄芪属植物黄芪Astragali Radix中分离提取的天然皂苷类化合物,是黄芪中的主要单体活性物质,也是黄芪发挥药效的主要物质基础。黄芪为豆科植物蒙古黄芪(Astragalusmembranaceus(Fisch.) Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao)或膜荚黄芪(Astragalusmembranaceus(Fisch.)Bge.)的干燥根。黄芪为多年生草本植物,耐寒、耐旱、怕热、怕涝,多生长在干旱向阳山坡草地或向阳林缘灌丛间。栽培宜寒凉干燥的气候,以排水良好、土层深厚的砂质土壤为好。蒙古黄芪分布于我国东北和华北部分省区;膜荚黄芪分布于我国华北、西北、东北及西南部分省区。黄芪为常用中药,性温,味甘,具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生肌之功能,用于气虚乏力、食少便溏、中气下陷、久泄脱肛、便血崩漏、表虚自汗、气虚水肿、久溃不敛、慢性肾炎、蛋白尿、糖尿病等症。现代药理研究表明,黄芪具有增强机体免疫功能、强心降压、降血糖、利尿、抗衰老、抗疲劳等作用。黄芪中的主要活性成分为黄芪多糖(astragaluspolysaccharides)、黄芪皂苷(astragalussaponins)和黄芪异黄酮(isoflavones),目前主要采用黄芪皂苷中的黄芪甲苷(astragalosideⅣ)作为评价黄芪药材质量优劣的标准。
![黄芪甲苷 黄芪甲苷](/NewsImg/2024-03-10/6384566285494463805997125.jpg)
黄芪甲苷是中国药典2020年版中黄芪中药饮片、处方、中成药的质量控制指标,有广泛的药理学作用,目前研究发现其具有抗炎、免疫调节、抗氧化、调节代谢、抗纤维化、抗肿瘤等作用。
黄芪甲苷为羊毛酯醇形的四环三萜皂苷,含有两个葡糖糖,苷元为环黄芪醇,是黄芪中黄芪醇型皂苷类的代表性成分,是中药黄芪的主要活性成分之一。
溶解性:黄芪甲苷分子量较大,微溶于水,溶于甲醇、乙醇。
稳定性:黄芪甲苷的稳定性良好,自然界中很少有黄芪甲苷的衍生物。300℃以上的高温可能会对其稳定性造成影响。
黄芪甲苷A是黄芪甲苷IV的异构体。 黄芪甲苷对心血管,免疫,消化和神经系统有保护作用。
1.黄芪甲苷可抑制氧化应激,减少细胞的活性氧(ROS)水平,增强抗氧化防御体系,增加抗凋亡和抗炎通路,以及调节T细胞的分化和渗透在中枢神经系统中。由此表明,黄芪甲苷可能在临床上用于治疗和预防MS。总之,黄芪甲苷可以通过调节机体免疫作用在多种疾病中都有一定的作用。
2.黄芪甲苷对缺血再灌注造成的脑损伤、肺损伤、肾损伤以及心脏损伤都有保护作用。
3.黄芪甲苷除了对缺血及缺氧造成的心肌损伤有保护作用,其对心肌肥厚,心肌炎、心肌纤维化等都有一定的作用。
4.黄芪甲苷通过抗炎活性,进而对肺炎、气道炎症及哮喘、急性胰腺炎等有作用。
5.黄芪甲苷通过上调IFN-γ在mRNA水平的表达起到抗CVB3病毒作用。
6.黄芪甲苷通过抑制肝糖原磷酸化酶(GP)和葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)活性,在3T3-L1脂肪细胞中诱导TNF-α分泌,改善胰岛素的耐受作用起到降糖作用。
7.黄芪甲苷在体外对肺癌、肝癌、乳腺癌和胃癌都具有一定的抑制作用。
研究黄芪甲苷对SD大鼠及新西兰兔胚胎及胎儿发育的影响。结果显示,当给
药剂量大于1mg·kg-1时,黄芪甲苷显示出对母体的毒性;剂量大于0.5mg·kg-1时,显示出对胎儿的毒性。因此建议孕妇谨慎使用黄芪甲苷。而进一步的研究表明黄芪甲苷可显著延迟大鼠的毛发发育、睁眼时间以及帕里反射。但黄芪甲苷对记忆和学习能力没有显著影响。
酶法水解黄芪皂苷糖基制备黄芪甲苷:
a.黑曲霉菌(Aspegillusniger)在含5%麦芽水浸出物、1%产酶诱导物--黄芪水浸出物的培养基中,在温度28~30℃条件下搅拌通风培养50~100小时,离心除菌得上清液(含酶混合液),在上清液中用60~75%饱和度的硫酸铵沉淀酶蛋白、收集蛋白,溶于1/10发酵液体积的常用的醋酸缓冲液(0.02M,pH5.0)、或者磷酸缓冲液、Tris缓冲液中,透析除去硫酸铵,离心除渣,即为酶液;
b.用50毫升上述酶液、3克黄芪皂苷和100毫升醋酸缓冲液(0.02M,pH5.0)混合均匀,在温度20~55℃条件下反应6~24小时,再加入1/3体积的正丁醇萃取皂甙三次,减压蒸干,得到黄芪皂苷粗品。用硅胶柱分离方法(文献3)得到0.5~0.8克的黄芪甲苷,黄芪甲苷的转化率达到60~90%,比从原3克黄芪皂苷中直接提取黄芪甲苷提高了6倍。上述酶液DEAE-Cellulose离子交换树脂柱方法和BioRed蛋白制备色谱仪分离提纯黄芪甲苷酶蛋白,用SDS电泳方法测定分子量,酶的分子量为5.0万。
黄芪甲苷
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