7-羧基-1H-吲唑作为众多医药和农药的中间体时,表现出了强大的生物活性和潜在的药理学特性。
步骤1:向酯(106 mmol)在氯仿(300 mL)中的溶液中加入乙酸酐(239 mmol),同时保持温度低于40°C。当加入乙酸钾(30.6mmol)和亚硝酸异戊酯(228mmol)时,将反应混合物在室温下保持1小时。将反应混合物加热回流24小时,并冷却至室温。用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物,用硫酸钠干燥并浓缩。向残余物中加入甲醇(100 mL)和6 N盐酸(100 mL),将混合物在室温下保持18小时。在减压下除去挥发物,并用乙酸乙酯(100毫升)研磨残余物。通过过滤分离产物,用乙酸乙酯(20mL)洗涤并干燥,从而以68%的产率提供1H-吲唑-7-甲酸甲酯盐酸盐。1H-吲唑-7-甲酸甲酯盐酸盐,产率(68%)。