科罗索酸性质、用途与生产工艺
科罗索酸为白色无定型粉末(甲醇),又名植物胰岛素、2α-羟基熊果酸,为巴拉巴提取物、大花紫薇提取物,属α-香树脂醇型或乌斯烷型五环三萜类化合物,可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有机溶剂,不溶于水,可溶于热乙醇、甲醇。在无水条件下,与强酸(硫酸、磷酸、高氯酸)、中强酸(三氯乙酸)或Lewis氏酸(氯化锌、三氯化铝、三氯化锑)作用,会出现颜色反应或萤光。
图2为科罗索酸结构式。
科罗索酸作为防治肥胖症和II型糖尿病植物新药和功能性天然保健食品医药原料,目前已经成为市场的热门产品。目前该天然产物已在美国作为营养补充剂上市,同时进行治疗糖尿病的三期临床试验,近期将通过FDA认证。其用于治疗糖尿病的作用效果与注射胰岛素相比较,具有口服效果显著、毒副作用小、使用方便等优点,作用效果与注射胰岛素相当。
科罗索酸在植物中的含量普遍很低,即便是科罗索酸含量较高的大花紫薇,在其热水提取的浓缩提取物中,科罗索酸的含量仅为0.01%左右;在巴拿巴叶的醇浓缩提取物中,科罗索酸的含量也仅为1%左右。Microherb经过多年的研究,采用先进的色谱分离技术成功分离出高纯98%科罗索酸,用于防治肥胖症和II型糖尿病的药效和毒理性实验研究以及临床研究。
科罗索酸主要功效如下:
1、能够调节体内胰岛素和血糖含量,具有明显的的减肥趋势该过程比较缓且无需节食。因此可用于减肥。
2、本品具有显著的降血糖作用。
3、对炎症反应具有显著的抑制作用,其抗炎作用强于市售抗炎药吲哚美辛等。
4、对多种肿瘤细胞生长具有抑制作用,在看该方面具有广泛的前景。
科罗索酸是天然存在于大花紫薇中的一种三萜化合物,其基本骨架为多氢蒎的五环母核,在植物体内可游离存在,也可以皂甙的形式存在。在植物体内,其常常与其同分异构体山楂酸(2α-羟基齐墩果酸)共同存在,结构和化学性质相似,分离较难。体内外实验结果表明,科罗索酸通过兴奋葡萄糖的转运,促进细胞对葡萄糖的吸收和利用,从而实现其降血糖功效,其对葡萄糖转运的兴奋作用类似于胰岛素,因此,科罗索酸也被称为植物胰岛素。
动物实验结果显示,科罗索酸对正常大鼠和遗传性糖尿病小鼠均有显著的降血糖作用。
科罗索酸还有减肥作用,临床研究发现服用该药后能够调节体内胰岛素和血糖含量,具有明显的的减肥趋势(月平均减重0.908-1.816Kg),该过程比较缓且无需节食。通过锻炼,大量饮水和规范饮食来配合含有该成分的产品,可到达最好的减肥效果。
此外科罗索酸还具有其它多种生物活性,如对TPA诱导的炎症反应具有显著的抑制作用,其抗炎作用强于市售抗炎药吲哚美辛;它还具有DNA聚合酶抑制活性,以及对多种肿瘤细胞生长具有抑制作用。
以上信息由Chemicalbook的晓楠收集整理(MicroHerb Inc.)。
大花紫薇原产亚洲热带。分布印度、斯里兰卡、马来西亚、菲律宾和越南。在我国广东、广西、云南、海南及福建地区常栽培供观赏。
大花紫薇是东南亚各国的民间药,俗称“巴拉巴(banaba)”。印度用其根作收敛剂,马来西亚用叶捣敷治疟疾、脚部骨折等。在菲律宾其叶制成的茶饮料被广泛用于治疗和预防糖尿病,被誉为“天然植物胰岛素”,口服有效且无副作用,能减轻体重却不影响食欲。上世纪90年代,国外尤其是日本学者对其研究较多,化学成分和药理作用均有报道。近年来研究发现其具有降血糖、减肥、抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病作用,尤其是其较好的降血糖活性,具有类似胰岛素的生理作用,被称为“植物胰岛素”,受到人们广泛关注,目前在国内外已被开发出多种保健品。
图1为大花紫薇。
1、干燥失重:≤5%
2、重 金 属:≤10ppm
3、农 残:≤2ppm
4、溶剂残留:≤0.5%
5、菌检:总≤1000CFU/G,霉菌酵母菌≤100CFU/G
化学性质
可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有机溶剂,不溶于水,可溶于热乙醇、甲醇。 来源于千屈菜科大花紫薇(Lagerstroemia speciosa (L.) Pers.)
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:降血糖、抗炎作用、抑制肿瘤细胞生长。
科罗索酸
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