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Vandetanib

Vandetanib Struktur
443913-73-3
CAS-Nr.
443913-73-3
Englisch Name:
Vandetanib
Synonyma:
CS-97;D6474;Zactima;ZD 6474;AZD6474;Vetanib;VANDETANIB;Vandetanib INN;Vandetanib base;ZD6474; ZACTIMA
CBNumber:
CB01011762
Summenformel:
C22H24BrFN4O2
Molgewicht:
475.35
MOL-Datei:
443913-73-3.mol
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Vandetanib Eigenschaften

Schmelzpunkt:
240-2430C
Siedepunkt:
538.2±50.0 °C(Predicted)
Dichte
1.406
Flammpunkt:
279.3℃
storage temp. 
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
Löslichkeit
Soluble in DMSO (30 mg/ml); Ethanol (10 mg/ml with warming)
pka
8.92±0.10(Predicted)
Aggregatzustand
solid
Farbe
White to off-white
Stabilität:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey
UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N
SMILES
N1=C2C(C=C(OC)C(OCC3CCN(C)CC3)=C2)=C(NC2=CC=C(Br)C=C2F)N=C1
CAS Datenbank
443913-73-3
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
S-Sätze: 24/25
HS Code  29333220
Giftige Stoffe Daten 443913-73-3(Hazardous Substances Data)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Achtung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H227 Combustible liquid Flammable liquids Category 4 Warnung P210, P280, P370+P378, P403+P235,P501
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H312 Gesundheitsschädlich bei Hautkontakt. Akute Toxizität dermal Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P280,P302+P352, P312, P322, P363,P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H318 Verursacht schwere Augenschäden. Schwere Augenschädigung Kategorie 1 Achtung GHS hazard pictogramssrc="/GHS05.jpg" width="20" height="20" /> P280, P305+P351+P338, P310
H332 Gesundheitsschädlich bei Einatmen. Akute Toxizität inhalativ Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P261, P271, P304+P340, P312
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
H410 Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gewässergefährdend Kategorie 1 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> P273, P391, P501
Sicherheit
P210 Von Hitze, heißen Oberflächen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen.
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P271 Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P304+P340 BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P310 Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.
P330 Mund ausspülen.
P332+P313 Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P362 Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.
P370+P378 Bei Brand: zum Löschen verwenden.

Vandetanib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

In April 2011, the U.S. FDA approved vandetanib (ZD6474) for the treatment of symptomatic or progressive medullary thyroid cancer (MTC) in adult patients with inoperable advanced ormetastatic disease. Vandetanib inhibits KDR/VEGFR2, VEGFR3, EGFR, and RET kinases with IC50's of 40, 110, 500, and <100 nM, respectively. In athymic mice bearing MTC tumors, a 14.5-fold reduction of tumor volume was observed after 45 days of treatment with vandetanib at 50 mg/kg/day. The decrease in tumor volume was accompanied by decreases in mitotic index (Ki67) and tumor angiogenesis in treated xenografts. Key steps in the synthesis of vandetanib include the displacement of the chlorine atom from 7-benzyloxy-4-chloro-6-methoxyquinazoline with 4-bromo-2- fluoroaniline under acidic conditions in a protic solvent and a Mitsunobu reaction of a N-protected piperidine alcohol with a phenol.

Chemische Eigenschaften

Yellow Solid

Verwenden

Vandetanib is a once-daily oral inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 and epidermal growth factor receptor kinase activity. The activity of Vandetanib plus Docetaxel was assessed in patients with previously treated non-small-cell lung cancer (NSCLC).

Clinical Use

Vandetanib, an oral VEGF, EGF, and RET receptor tyrosine kinase inhibitor, was developed by AstraZeneca for the treatment of symptomatic or aggressive medullary thyroid cancer (MTC) in patients with advanced or metastatic disease. This is the first drug approved for the treatment of MTC. Trials for other cancer indications such as small-cell lung cancer (SCLC), breast cancer, head and neck cancer, colorectal cancer, hormone-resistant prostate cancer, and papillary thyroid cancer are currently being explored. While AstraZeneca had previously developed ZD-4190 which displays similar efficacy and pharmacokinetic profile to vandetanib, vandetanib exhibited significantly improved solubility.

IC 50

IC50’s of RET inhibitors

Vandetanib Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte

Vandetanib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

Global( 370)Lieferanten
Firmenname Telefon E-Mail Land Produktkatalog Edge Rate
Hefei TianRui Pharmaceutical Chemical Co., Ltd.
+86-0551-68665055 +86-+86-18616906106
 sales@trywchem.com China 148 58
BEIJING SJAR TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.
+86-18600796368 +86-18600796368
 sales@sjar-tech.com China 456 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. 		+8617531190177
 peter@yan-xi.com China 5857 58
Yangzhou Qinyuan Pharmatech Co.,ltd 		+86-18752526868
 jennysun@yzqyyykj.com China 81 58
Henan Fengda Chemical Co., Ltd 		+86-371-86557731 +86-13613820652
 info@fdachem.com China 20285 58
Capot Chemical Co.,Ltd. 		+86-（0）57185586718 +86-13336195806
 sales@capot.com China 29791 60
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 info@tianfuchem.com China 21634 55
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd. 		+8615858145714
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  • ZD6474; ZACTIMA
  • VANDETANIB
  • 4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-
  • Vandetanib for research
  • 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy- 7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline
  • N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine
  • Zactima
  • ZD 6474
  • Vandetanib, >=98%
  • 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline Vandetanib (Zactima)
  • Vandetanib 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline
  • AZD6474
  • ZD6474;AZD-6474
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  • D6474
  • 4-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidyl)methoxy]quinazoline
  • Vandetanib USP/EP/BP
  • Vetanib
  • Vandetanib INN
  • 443913-73-3
  • 443913-73-4
  • 913-73-3
  • C22H24BrFN4O2
  • ZD6474
  • Pharmaceutical intermediate
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