概述[1-2]
阿托伐他汀钙是全合成、高选择性的抑制HMG-CoA还原酶的药物，由辉瑞公司研制而成，为第三代他汀类药物。主要用于治疗高胆固醇血症、高血脂以及冠心病和脑中风的防治。阿伐他汀钠是近年合成的选择性、竞争性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，降脂作用高于其他HMG-COA还原酶抑制剂。目前，阿伐他汀钠的制备工艺还不成熟，主要剂型为片剂，制备胶囊的工艺方法鲜少，而胶囊剂比片剂具有崩解快、生物利用度高、存储携带方便等优点，研究出一种含阿伐他汀钠的胶囊及其制备方法，具有十分重要的临床应用和广泛的市场前景。
药物作用 [3]
阿伐他汀钠为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂前体。
制备[1]
一种改进的阿伐他汀钠的制备方法，以提高阿伐他汀钠的纯度。阿伐他汀钠的制备方法，其是将阿托伐他汀叔丁基酯(式II)在醇溶剂中碱解，得到阿伐他汀钠(式I)。碱解可以用氢氧化钠或碱性钠盐。具体地说，将阿托伐他汀叔丁基酯在醇溶剂中溶解，制成质量浓度为20％-40％的溶液，加入碱性水溶液，持续搅拌至析出白色沉淀，该白色沉淀即为阿伐他汀钠。在碱解反应结束后，静置1～3小时，然后过滤得到阿伐他汀钠固体，用蒸馏水洗涤沉淀，并干燥。
反应过程如下：
主要参考资料
[1] CN201010610883.X阿伐他汀钠的制备方法
[2] CN201210495664.0一种含阿伐他汀钠的胶囊及其制备方法
[3] 常用新药精汇手册