背景及概述[1]
2-氯-5-碘吡嗪是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备雌激素受体共价拮抗剂和食欲素受体调节剂。
应用[1-2]
应用一、
2-氯-5-碘吡嗪可用于制备具有下述结构的四取代烯烃化合物。该类化合物是一种雌激素受体共价拮抗剂。本类化合物可用于抑制MCF7ER-α(野生型)和MCF7ER-α(Y537S突变型)细胞的细胞培养物生长。已知抑制MCF7ER-α(野生型)细胞的细胞培养物生长的其它化合物(例如他莫昔芬、雷洛昔芬(raloxifene)和氟维司群)目前用于治疗人类患者的乳腺癌。因此，本文公开的化合物可用于治疗人类患者表达ER-α的乳腺癌，并且可用于治疗人类患者表达Y537S突变型ER-α的乳腺癌。
应用二、
CN201480027361.3报道了2-氯-5-碘吡嗪还可用于制备下述取代的哌啶化合物。本发明涉及使用所述化合物来治疗诊断患有或患有由食欲素受体活性所介导的疾病、障碍或病症的受检者的方法。这些方法通过向受检者施用本发明的化合物而实现。在一些实施例中，本文所述化合物对食欲素-1受体活性具有选择性。在一些实施例中，本文所述化合物对食欲素-1受体活性比对食欲素-2受体活性更具选择性。
参考文献
[1] [中国发明] CN201780084351.7 四取代烯烃化合物及其用于治疗乳腺癌的用途
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201480027361.3 取代的哌啶化合物以及它们作为食欲素受体调节剂的用途