【化学结构】
【结构特点】
♦拮抗α1、β1和β2受体，不会显著改变心率和心输出量，治疗原发性高血压；
♦有2个手性碳，4个立体异构体，临床用4个异构体的外消旋体；
♦异构体中S，S和R，S两个异构体是无活性的；S，R构型是α1受体拮抗剂；R，R构型为地来洛尔。
【适应证】
本品使支气管平滑肌收缩的作用虽不强，但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。 口服后可吸收，生物利用度约70%；吸收迅速，血浆药物依度达峰时间1～2小时。在血浆中与血浆蛋白的结合率为50%。约有95%在肝中被代谢。t1/2为3.5～1.5小时，作用可维持8小时、Vd为11.2L/kg。 本品适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛；静注能治疗高血压危象。
【典型不良反应】
疲乏，睡意，虚弱，失眠，性欲下降，服用后头皮刺痛，个别罕见的不良反应有哮喘加重、呼吸困难。如果在服用后出现呼吸加重的现象，不要使用另外的计量；如果你认为是服用了拉贝洛尔而导致哮喘加重，呼吸困难，应立即求诊。说明：如果病人出现哮喘加重、呼吸困难现象(可能未降低氧值)，需停止服药，求助医生。近距离监控病人状况，直到呼吸困难问题得到完全缓解。
【禁忌证】
本品静脉注射用禁于儿童、孕妇、哮喘及脑溢血患者。
【注意事项】
常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。
【用法用量】
拉贝洛尔有着100, 200和300mg三种计量的口服药片，静脉注射(只有Trandate)为5 mg/ml。口服：开始1次100mg，每日2～3次。如疗效不佳，可增至1次200mg，每日3～4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300～800mg、600～1200mg、1200～2400mg，加用利尿剂时可适当减量。静注：1次100～200mg。
【制剂与规格】
片剂：每片100mg；200mg。注射液：每支50mg（5ml）。