背景及概述[1]
盐酸替罗酰胺（（±）α-（苯甲酰氨基）-4- [2-（二乙氨基）乙氧基]-N，N-二丙基苯丙酰胺盐酸盐，CAS 55837-29-1）被认为是有效的解痉剂，已被广泛用于治疗胃肠道，胆道和尿道运动障碍的患者。据报道其对化学刺激引起的收缩有效，对血管平滑肌的作用较小。盐酸替罗酰胺的平滑肌松弛活性的药理作用与细胞内环状单磷酸腺苷（cAMP）水平的增加和组织中Ca2+流入的抑制有关。由于对心血管系统有抑制作用，替罗拉胺通常是口服给药，而不是通过肠胃外途径给药。
药代动力学[1]
Oh-Seung Kwon等人为了评估两种不同的替洛帕酰胺制剂的生物等效性，通过拉丁方交叉设计向16名男性志愿者施用了100 mg盐酸替罗酰胺。数据显示，盐酸替罗酰胺的终末半衰期在2.34至2.61小时之间，与之前报道的人类以相同剂量和相同给药途径服用盐酸替罗酰胺的人类的终末半衰期（2.3-2.9小时）非常相似。AUC0→last（330.7-348.9 ng / ml·h）也与报告的数据（306-399 ng / ml·h）非常相似。可能有一点差异是由于所应用的药代动力学模型（非房室模型与两室或三室模型）和参与的人类志愿者数量的差异所致。当Argoni等对3名男性和女性志愿者进行了药代动力学研究，未发现盐酸替罗酰胺对健康人的性别影响显着。在口服0.33 h后，大多数患者中检出了替罗酰胺，Tmax为1.22-1.43小时，这表明盐酸替罗酰胺的吸收非常快。
参考文献
[1] Bien A G , Bowdino B , Moore G , et al. Pharmacokinetics and bioequivalence of tiropramide in healthy volunteers.[J]. Arzneimittelforschung, 2003, 53(08):578-583.