盐酸替罗酰胺新闻专题

盐酸替罗酰胺（（±）α-（苯甲酰氨基）-4- [2-（二乙氨基）乙氧基]-N，N-二丙基苯丙酰胺盐酸盐，CAS 55837-29-1）被认为是有效的解痉剂，已被广泛用于治疗胃肠道，胆道和尿道运动障碍的患者。据报道其对化学刺激引起的收缩有效，对血管平滑肌的作用较小。盐酸替罗酰胺的平滑肌松弛活性的药理作用与细胞内环状单磷酸腺苷（cAMP）水平的增加和组织中Ca2+流入的抑制有关。由于对心血管系统有抑制

目前盐酸替罗酰胺的合成方法为：以L-酪氨酸、苯甲酰氯为原料在碱水溶液条件下反应，丙酮水中结晶得O,N-（2-苯甲酰）-L-酪氨酸；O,N-（2-苯甲酰）-L--酪氨酸在三乙胺、氯甲酸乙酯和异丙胺在乙酸乙酯中合成O,N-（2-苯甲酰）-L-酪氨酸-二异丙胺；乙酸乙酯萃取浓缩后再在醇中碱性条件脱掉氧上的苯甲酰基，醇水中调酸N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺；N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺和2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐，在甲苯溶液中，加入甲醇钠，进行反应，处理后，粗品在丙酮中通入盐酸气得到盐酸替罗酰胺。以上的合成路线，首先是第二步缩合用的原料偏多，产率也偏低，第三步用的有机碱也比本合成路线中的无机碱成本高，条件剧烈，收率低，难纯化。